Name: Abiraterone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1123
Rating: 5 (33 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Autre P450 (e.g. CYP17) Inhibiteurs	Apigenin Baicalein Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin Piperine

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Temps d'incubation	Description de l'activité	PMID
JM109	Growth inhibition assay		Inhibition of C-terminal His-tagged recombinant human CYP17A1delta19H mutant expressed in Escherichia coli JM109 cells assessed as decrease in progesterone hydroxylation in presence of cytochrome P450 reductase by HPLC-UV method, IC50=0.0094μM.	29792703
P450c17-LNCaP	Growth inhibition assay		In vitro cytochrome P450 17A1 inhibition was assayed using the rapid acetic acid releasing assay (AARA), utilizing intact P450c17-expressing Escherichia coli or P450c17-LNCaP cells as the enzyme source, IC50=0.8μM.	12773039
V79MZh11B1	Growth inhibition assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh11B1 cells, IC50=1.608μM.	18672868
V79MZh11B1	Growth inhibition assay		Inhibition of recombinant CYP11B1 expressed in expressed in V79MZh11B1 cells, IC50=1.608μM.	19211174
V79MZh	Growth inhibition assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh cells, IC50=1.61μM.	20550118
V79MZh	Growth inhibition assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh cells using [1,2-3H]-11-deoxycorticosterone as substrate, IC50=1.61μM.	23859149
V79MZh	Growth inhibition assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells, IC50=1.75μM.	20550118
V79MZh	Growth inhibition assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells using [1,2-3H]-11-deoxycorticosterone as substrate, IC50=1.75μM.	23859149
V79MZh11B2	Growth inhibition assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh11B2 cells, IC50=1.751μM.	18672868
LNCAP	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human LNCAP cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=3.29μM.	29310026
hTERT-BJ	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human hTERT-BJ cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs SRB assay, GI50=4.5μM.	29172080
PC3	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=5.94μM.	29310026
MGC803	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human MGC803 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=7.72μM.	29310026
HeLa	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human HeLa cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=7.9μM.	29172080
PC3	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=9.32μM.	24148837
GES-1	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human GES-1 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=13.12μM.	29310026
T47D	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human T47D cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=16.9μM.	27209562
MDA-MB-231	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=19.2μM.	27209562
MCF7	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MCF7 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=19.3μM.	27209562
MDA-MB-361	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-361 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=20.4μM.	27209562
T47D	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human T47D cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=24μM.	29172080
WiDr	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human WiDr cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=42μM.	29172080
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	349.51	Formule	C₂₄H₃₁NO	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	154229-19-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	CB-7598			Smiles	CC12CCC(CC1=CCC3C2CCC4(C3CC=C4C5=CN=CC=C5)C)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Ethanol : 0.2 mg/mL

DMSO : 0.1 mg/mL (0.28 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 0.02 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.075mg/ml (0.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.075mg/ml (0.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques	Approved for the treatment of docetaxel-treated castration-resistant prostate cancer.
Targets/IC₅₀/Ki	CYP17 (Cell-free assay) 2 nM
In vitro	Abiraterone se lie et inhibe le Androgen Receptor (AR) de type sauvage et mutant. Ce composé inhibe la prolifération in vitro et l'expression génique régulée par le Androgen Receptor des cellules de cancer de la prostate positives au Androgen Receptor, ce qui pourrait être expliqué par l'antagonisme du Androgen Receptor en plus de l'inhibition de la stéroïdogenèse. En fait, l'activation du Androgen Receptor mutant par l'éplérénone est inhibée par des concentrations plus élevées de ce produit chimique. Il déplace le ligand des deux, WT-AR et T877A, avec un EC50 de 13,4 μM et 7,9 μM, respectivement. Ce composé inhibe l'activité lyase avec un IC50 de 5,8 nM dans les microsomes de testicules de rat. L'acétate d'Abiraterone inhibe significativement la sécrétion de T (−48 %) et, par conséquent, augmente la concentration de LH (192 %).
Essai kinase	Essai d'activité de la C_17,20-lyase
Essai kinase	Les microsomes sont dilués à une concentration protéique finale de 50 μg/mL dans le mélange réactionnel qui contenait 0,25 M de saccharose, 20 mM de Tris–HCl (pH 7,4), 10 mM de G6P et 1,2 UI/mL de G6PDH. Après équilibration à 37 °C pendant 10 minutes, la réaction est initiée par addition de βNADP pour obtenir une concentration finale de 0,6 mM. Avant la distribution de 600 μL du mélange réactionnel dans chaque tube, l'Abiraterone est évaporée à sec sous un courant d'azote et ensuite incubée à 37 °C pendant 10 minutes. Après incubation avec ce composé, 500 μL du mélange réactionnel sont transférés dans des tubes contenant 1 μM du substrat enzymatique, 17OHP. Après une nouvelle incubation de 10 minutes, les tubes sont placés sur de la glace et la réaction est arrêtée par addition de 0,1 ml de NaOH 1N. Les tubes sont congelés et stockés à −20 °C jusqu'à ce que les niveaux de Δ4A soient mesurés. Un RIA de Δ4A est développé et automatisé sur un format de microplaque utilisant un anticorps spécifique contre Δ4A. La séparation de l'antigène libre et lié est réalisée avec une suspension de charbon de bois enrobé de dextrane. Après centrifugation, des aliquots du surnageant clair sont comptés en duplicata dans un compteur à scintillation liquide 1450 MicrobetaPlus. Les concentrations de Δ4A des échantillons inconnus sont déterminées à partir de la courbe standard. La limite de détection est de 0,5 ng/mL et les coefficients de variation intra-essai et inter-essai sont de 10,7 et 17,6 %, respectivement, pour une valeur d'essai de 13 ng/mL. Le taux de réaction enzymatique est exprimé en pmol de Δ4A formé par 10 minutes et par mg de protéine. La valeur de l'activité maximale sans inhibiteur (contrôle) est fixée à 100 %. Les valeurs d'IC50 sont calculées par analyse non linéaire à partir du graphique de l'activité enzymatique (%) en fonction du log de la concentration d'inhibiteur.
In vivo	Abiraterone inhibe CYP17 avec un IC50 de 72 nM, dans les microsomes testiculaires humains. Ce composé ne parvient pas à réduire significativement la taille d'aucun des organes. Il réduit fortement les niveaux de testostérone, atteignant presque le niveau du contrôle d'orchidectomie. Les niveaux de testostérone sont réduits par ce produit chimique de plus de 95 % par rapport au groupe témoin.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645193/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22411952/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12767278/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20684610/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21729712/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12767280/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	eIF4E / eIF4G / eIF4E / eIF4G / AR p-4EBP1 / 4EBP1		22174412

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06014853	Completed	Prostate Cancer	Bukwang Pharmaceutical\|Dyna Therapeutics	August 10 2023	Phase 1
NCT03348670	Active not recruiting	Prostate Cancer	Han Xu M.D. Ph.D. FAPCR Sponsor-Investigator IRB Chair\|Medicine Invention Design Inc	August 18 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05737082	Completed	Healthy	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	March 30 2023	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Abiraterone inhibitor de P450 (e.g. CYP17)

Structure chimique

Poids moléculaire: 349.51

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Abiraterone inhibitor de P450 (e.g. CYP17)

Structure chimique

Poids moléculaire: 349.51

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)