Name: Adapalene
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1276
Rating: 5 (3 reviews)

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.85%

99.85

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Retinoid Receptor Inhibiteurs	TTNPB (Arotinoid acid) Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 BMS493 AR7 All trans-Retinal MSU-42011

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	412.52	Formule	C₂₈H₂₈O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	106685-40-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	CD-271			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)C(=O)O)C45CC6CC(C4)CC(C6)C5

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 17 mg/mL (41.21 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.850mg/ml (2.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.210mg/ml (0.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	RARγ RARβ RXR
In vitro	Adapalene se lie aux Retinoid Receptor que l'on trouve principalement dans la zone de différenciation terminale de l'épiderme et est plus actif que la trétinoïne dans la modulation de la différenciation cellulaire. Ce composé montre une affinité maximale pour le sous-type PARγ, que l'on trouve principalement dans l'épiderme. Il est plus actif que l'indométacine, le valérate de bétaméthasone, la trétinoïne, l'isotrétinoïne ou l'étrétinate dans l'inhibition de l'activité lipoxygénase, mais il a peu d'activité contre la cyclo-oxygénase. Ce produit chimique supprime la synthèse de l'ADN de manière dépendante du temps et de la dose et induit l'apoptose dans les lignées cellulaires de carcinome du côlon CC-531, HT-29 et LOVO ainsi que dans les fibroblastes du prépuce humain. Il montre des effets antiprolifératifs et proapoptotiques significativement plus efficaces que l'acide 9-cis-rétinoïque (CRA), montrant des effets remarquables même à 10 μM. Ce composé perturbe DeltaPsi(m) et induit l'activité de la caspase-3 dans les cellules tumorales réceptives.
In vivo	Adapalene produit une réduction dose-dépendante du nombre de comédons épidermiques et une augmentation du profil des comédons et de l'épaisseur épidermique chez les souris rhinocéros. Ce composé entraîne une diminution de l'expression de TLR-2 et d'IL-10 dans les explants de peau normale et les explants d'acné. Il peut moduler le système immunitaire épidermique en augmentant l'expression de CD1d et en diminuant l'expression d'IL-10 par les kératinocytes, et ces modulations peuvent augmenter les interactions entre les cellules dendritiques et les lymphocytes T et pourraient renforcer l'activité antimicrobienne contre Propionibacterium acnes.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9074847/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14506747/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17518990/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02620813	Completed	Acne Vulgaris	University of California Davis	October 2015	Early Phase 1
NCT02442817	Completed	Schizophrenia	University of Nevada Reno\|Augusta University	March 2 2015	Phase 4
NCT01485367	Unknown status	Senile Purpura	Multispecialty Aesthetic Clinical Research Organization\|Galderma R&D	December 2011	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Adapalene agonist de Retinoid Receptor

Structure chimique

Poids moléculaire: 412.52