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Alendronate sodium trihydrate inhibitor de FTase

Réf. Catalogue: S1624

Alendronate sodium trihydrate (G-704650, MK-217), a nitrogen-containing bisphosphonate, is a potent inhibitor of bone resorption used for the treatment and prevention of osteoporosis.
Alendronate sodium trihydrate FTase inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 326.13

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.87%
99.87

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 326.13 Formule

C4H13NO7P2.3H2O.Na

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 121268-17-5 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes G-704650, MK-217 Smiles C(CC(O)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)[O-])CN.O.O.O.[Na+]

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

In vitro
L'Alendronate, agissant directement sur les ostéoclastes, inhibe une étape limitante de la voie de biosynthèse du cholestérol, essentielle à la fonction des ostéoclastes. L'Alendronate inhibe la voie de biosynthèse des isoprénoïdes et interfère avec la prénylation des protéines, en raison de la réduction des niveaux de géranylgéranyl diphosphate. L'Alendronate inhibe l'incorporation du [(3)H]mévalonolactone dans les protéines de 18-25 kDa et dans les lipides non saponifiables, y compris les stérols dans les ostéoclastes. L'Alendronate provoque une inhibition dose-dépendante de l'incorporation de [(3)H]MVA dans les stérols et une augmentation concomitante de l'incorporation du radiomarqueur dans l'IPP et le DMAPP.
In vivo
L'Alendronate provoque des érosions dans l'estomac du lapin, mais pas d'ulcération antrale chez le rat. L'Alendronate augmente l'incidence et la taille des ulcères antraux induits par l'indométacine. L'Alendronate améliore également les dommages gastriques induits par l'indométacine chez le rat, et retarde la guérison des ulcères gastriques. L'Alendronate (0,04-0,1 mg/kg deux fois par semaine ou 0,1 mg/kg par semaine) bloque partiellement l'établissement des métastases osseuses par les cellules humaines PC-3 ML et entraîne la formation de tumeurs dans le péritoine et d'autres tissus mous. Le prétraitement des souris à l'Alendronate (0,1 mg/kg deux fois par semaine ou par semaine) et l'administration concomitante de taxol (10-50 mg/kg/jour, deux fois par semaine ou par semaine) bloquent la croissance des tumeurs PC-3 ML dans la moelle osseuse et les tissus mous de manière statistiquement significative et améliorent significativement les taux de survie de 4 à 5 semaines.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9444970/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9186547/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05645289 Not yet recruiting
Postmenopausal Osteoporosis
Peking University Third Hospital
 January 1 2023 Phase 4
NCT03051620 Completed
Osteoporosis
Aarhus University Hospital|University of Aarhus
 February 1 2017 --
NCT02781805 Terminated
Breast Neoplasms
University of Wisconsin Madison|Wisconsin Partnership Program
 August 5 2016 Phase 1