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Réf. Catalogue: S1630
| Poids moléculaire | 136.11 | Formule | C5H4N4O |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 315-30-0 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | C1=NNC2=C1C(=O)NC=N2 | ||
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In vitro |
DMSO
: 27 mg/mL
(198.36 mM)
Ethanol : 3 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
xanthine oxidase
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| In vitro |
Allopurinol inverse l'activité accrue de la xanthine oxydase dans les lésions d'ischémie-reperfusion des cœurs de rats nouveau-nés. Ce composé (10 mM) supprime l'activité de la xanthine oxydase induite par une lésion d'hypoxie-réoxygénation et la production d'espèces réactives de l'oxygène. Il diminue également la concentration de Ca2+ intracellulaire augmentée par une activité accrue de la xanthine oxydase.
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| In vivo |
Allopurinol présente un métabolisme anormal de la pyrimidine ainsi qu'une toxicité rénale qui pourrait être améliorée par l'uridine, indiquant que ce composé provoque essentiellement une anomalie du métabolisme de la pyrimidine entraînant une insuffisance rénale chez les souris normales. Il augmente l'excrétion urinaire d'OD dans une mesure similaire à celle observée chez les souris normales ayant reçu la même dose de cette substance chimique chez les souris sensibilisées au DNFB. Ce composé favorise une amélioration clinique qui s'accompagne d'une réduction de la charge parasitaire dans le sang, la peau et les ganglions lymphatiques, mais, même après une longue période d'administration d'allopurinol seul, Leishmania peut persister dans les tissus des chiens infectés par Leishmania. Il prévient les lésions hépatiques précoces induites par l'alcool chez les rats, très probablement en empêchant l'activation dépendante des oxydants du NF-kappaB. Ce produit chimique protège de manière dose-dépendante contre les lésions cellulaires induites par l'acétaminophène, la perte d'ATP et l'augmentation du contenu en GSSG dans le foie total et dans le compartiment mitochondrial sans inhiber la formation de métabolites réactifs chez les souris. Il inhibe presque complètement l'activité hépatique de la xanthine oxydase et de la déshydrogénase, mais seules des doses élevées empêchent l'augmentation du contenu mitochondrial en GSSG.
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Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05665699 | Recruiting | Gout |
InventisBio Co. Ltd |
April 17 2023 | Phase 2 |
| NCT05193838 | Unknown status | Dilated Cardiomyopathy |
Assiut University |
May 1 2022 | -- |
| NCT05360628 | Completed | Healthy |
InventisBio Co. Ltd |
November 1 2021 | Early Phase 1 |
| NCT04853615 | Not yet recruiting | SGLT2i Kideny Protection Against Contrast in Diabetic Kidney |
Fayoum University|Cairo University |
July 1 2021 | -- |