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Allopurinol inhibitor de ROS

Réf. Catalogue: S1630

Allopurinol is a purine analog inhibitor of the enzyme xanthine oxidase, used to treat gout or kidney stones, and to decrease levels of uric acid.
Allopurinol  ROS inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 136.11

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.98%
99.98

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 136.11 Formule

C5H4N4O

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 315-30-0 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1=NNC2=C1C(=O)NC=N2

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 27 mg/mL (198.36 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
xanthine oxidase
In vitro
Allopurinol inverse l'activité accrue de la xanthine oxydase dans les lésions d'ischémie-reperfusion des cœurs de rats nouveau-nés. Ce composé (10 mM) supprime l'activité de la xanthine oxydase induite par une lésion d'hypoxie-réoxygénation et la production d'espèces réactives de l'oxygène. Il diminue également la concentration de Ca2+ intracellulaire augmentée par une activité accrue de la xanthine oxydase.
In vivo
Allopurinol présente un métabolisme anormal de la pyrimidine ainsi qu'une toxicité rénale qui pourrait être améliorée par l'uridine, indiquant que ce composé provoque essentiellement une anomalie du métabolisme de la pyrimidine entraînant une insuffisance rénale chez les souris normales. Il augmente l'excrétion urinaire d'OD dans une mesure similaire à celle observée chez les souris normales ayant reçu la même dose de cette substance chimique chez les souris sensibilisées au DNFB. Ce composé favorise une amélioration clinique qui s'accompagne d'une réduction de la charge parasitaire dans le sang, la peau et les ganglions lymphatiques, mais, même après une longue période d'administration d'allopurinol seul, Leishmania peut persister dans les tissus des chiens infectés par Leishmania. Il prévient les lésions hépatiques précoces induites par l'alcool chez les rats, très probablement en empêchant l'activation dépendante des oxydants du NF-kappaB. Ce produit chimique protège de manière dose-dépendante contre les lésions cellulaires induites par l'acétaminophène, la perte d'ATP et l'augmentation du contenu en GSSG dans le foie total et dans le compartiment mitochondrial sans inhiber la formation de métabolites réactifs chez les souris. Il inhibe presque complètement l'activité hépatique de la xanthine oxydase et de la déshydrogénase, mais seules des doses élevées empêchent l'augmentation du contenu mitochondrial en GSSG.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10734182/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2262912/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05665699 Recruiting
Gout
InventisBio Co. Ltd
April 17 2023 Phase 2
NCT05193838 Unknown status
Dilated Cardiomyopathy
Assiut University
May 1 2022 --
NCT05360628 Completed
Healthy
InventisBio Co. Ltd
November 1 2021 Early Phase 1
NCT04853615 Not yet recruiting
SGLT2i Kideny Protection Against Contrast in Diabetic Kidney
Fayoum University|Cairo University
July 1 2021 --