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Amphotericin B inhibitor de Antibiotics for Mammalian Cell Culture

Réf. Catalogue: S1636

Amphotericin B (AMB, NSC 527017) is an amphipathic polyene antibiotic which permeabilizes ergosterol-containing membranes.
Amphotericin B  Antibiotics for Mammalian Cell Culture inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 924.08

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.61%
99.61

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 924.08 Formule

C47H73NO17

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 1397-89-3 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes NSC 527017 Smiles CC1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=CC(CC2C(C(CC(O2)(CC(CC(C(CCC(CC(CC(=O)OC(C(C1O)C)C)O)O)O)O)O)O)O)C(=O)O)OC3C(C(C(C(O3)C)O)N)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 4.5 mg/mL (4.86 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 4.5 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ergosterol
In vitro
L'administration d'Amphotericin B est limitée par la toxicité liée à la perfusion, y compris la fièvre et les frissons, un effet postulé comme résultant de la production de cytokines pro-inflammatoires par les cellules immunitaires innées. Ce composé induit la transduction du signal et la libération de cytokines inflammatoires par les cellules exprimant TLR2 et CD14. Il interagit avec le cholestérol, le principal stérol des membranes de mammifères, limitant ainsi l'utilité de ce produit chimique en raison de sa toxicité relativement élevée. Ce médicament est dispersé sous forme pré-micellaire ou sous forme hautement agrégée dans la sous-phase. Il ne tue les promastigotes de Leishmania (LPs) unicellulaires que lorsque des pores aqueux perméables aux petits cations et anions sont formés. Ce composé (0,1 mM) induit un potentiel de polarisation, indiquant une fuite de K+ dans des liposomes chargés en KCl suspendus dans une solution de saccharose iso-osmotique. Il (0,05 mM) présente un effondrement presque total du potentiel de membrane négatif, indiquant l'entrée de Na+ dans les cellules.
In vivo
Amphotericin B prolonge le temps d'incubation et diminue l'accumulation de PrPSc dans le modèle de tremblante du hamster. Ce composé réduit considérablement les niveaux de PrPSc chez les souris atteintes d'encéphalopathies spongiformes subaiguës transmissibles (TSSE). Il exerce un effet direct sur Plasmodium falciparum et influence l'éryptose des érythrocytes infectés, la parasitémie et la survie de l'hôte dans le paludisme murin. Ce produit chimique a tendance à retarder l'augmentation de la parasitémie et retarde significativement la mort de l'hôte chez les souris infectées par Plasmodium berghei.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7915757/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12741794/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05593666 Recruiting
Primary Visceral Leishmaniasis
Drugs for Neglected Diseases|Novartis Pharmaceuticals
December 27 2022 Phase 2
NCT05108545 Unknown status
Neutropenia and Fever
CSPC ZhongQi Pharmaceutical Technology Co. Ltd.
December 15 2021 Phase 3
NCT04993222 Completed
Bioequivalence
CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co. Ltd.
June 4 2020 Phase 1
NCT03905447 Terminated
Aspergillosis|Lung Transplant Infection
Pulmocide Ltd
September 17 2019 Phase 2
NCT03828773 Recruiting
Candidiasis|Fungal Infection|Acute Myeloid Leukemia|Genetic Predisposition|Aspergillosis
Bochud Pierre-Yves|Swiss National Science Foundation|Centre Hospitalier Universitaire Vaudois
February 11 2019 Not Applicable