Name: Nelarabine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1213
Rating: 5 (15 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre DNA/RNA Synthesis Inhibiteurs	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) RK-33 EED226 BMH-21 Carmofur Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	297.27	Formule	C₁₁H₁₅N₅O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	121032-29-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	506U78,Arranon			Smiles	COC1=NC(=NC2=C1N=CN2C3C(C(C(O3)CO)O)O)N

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 60 mg/mL (201.83 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 3 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	saline Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (10.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 3 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques	Nelarabine is rapidly converted into ara-G through demethoxylation by adenosine deaminase.
Targets/IC₅₀/Ki	DNA synthesis (PER-255 cells) 67 nM DNA synthesis (HSB2 cells) 0.44 μM DNA synthesis (ALL-SIL cells) 1.24 μM DNA synthesis (JURKAT cells) 2.15 μM
In vitro	The IC50 of Nelarabine is 25-fold and 113-fold higher than ARAC in T- and B-lineage, respectively. T-ALL cells are eightfold more sensitive to this compound than B-lineage but there is considerable overlap. The efficacy of this chemical in T-lineage and B-lineage cell lines is 25-fold and 113-fold less than ARAC, respectively. It acts by inhibiting DNA synthesis and inducing apoptosis in susceptible cells. This agent demonstrated significant antineoplastic activity with acceptable toxicity.
In vivo	The Nelarabine plasma AUC is 2.82 mM minutes and the ara-G plasma AUC is 20 mM minutes. The terminal half-life of this compound in plasma is 25 min, clearance is 42 mL/minutes/kg, and central volume of distribution is 1.1 L/kg. The terminal half-life of ara-G in plasma is 182 minutes and the central volume of distribution is 1.4 L/kg. In CSF the terminal half-life of this chemical is 77 minutes and of ara-G is 232 minutes. The AUCcsf:AUCplasma is 29 % for this agent and 23 % for ara-G. This compound and ara-G do not accumulate with daily infusions because of their relatively short half-lives.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17391490/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16925505/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17344466/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16953392/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-07-30)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT07072585	NOT_YET_RECRUITING	Stage II T Lymphoblastic Leukemia/Lymphoma; Stage III T Lymphoblastic Leukemia/Lymphoma; Stage IV T Lymphoblastic Leukemia/Lymphoma; T Acute Lymphoblastic Leukemia; T Lymphoblastic Lymphoma	Children's Oncology Group	2026-08-28	PHASE2; PHASE3
NCT07294677	RECRUITING	Leukemia; Lymphoma	University of Chicago	2026-03-17	PHASE1; PHASE2
NCT06390319	RECRUITING	T-cell Acute Lymphoblastic Leukemia; T-cell Lymphoma; Mixed Phenotype Acute Leukemia	St. Jude Children's Research Hospital	2024-12-27	PHASE2
NCT03020030	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Acute Lymphoblastic Leukemia, Pediatric	Dana-Farber Cancer Institute	2017-03-03	PHASE3
NCT00501826	RECRUITING	T Acute Lymphoblastic Leukemia; T Lymphoblastic Lymphoma	M.D. Anderson Cancer Center	2007-07-11	PHASE2
NCT03117751	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Acute Lymphoblastic Leukemia; Acute Lymphoblastic Lymphoma	St. Jude Children's Research Hospital	2017-03-29	PHASE2; PHASE3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nelarabine DNA/RNA Synthesis Inhibiteur

Poids moléculaire: 297.27