Name: Nelarabine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1213
Rating: 5 (15 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre DNA/RNA Synthesis Inhibiteurs	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279 Halofuginone

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	297.27	Formule	C₁₁H₁₅N₅O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	121032-29-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	506U78,Arranon			Smiles	COC1=NC(=NC2=C1N=CN2C3C(C(C(O3)CO)O)O)N

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 60 mg/mL (201.83 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 3 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	saline Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (10.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 3 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques	Nelarabine is rapidly converted into ara-G through demethoxylation by adenosine deaminase.
Targets/IC₅₀/Ki	DNA synthesis (PER-255 cells) 67 nM DNA synthesis (HSB2 cells) 0.44 μM DNA synthesis (ALL-SIL cells) 1.24 μM DNA synthesis (JURKAT cells) 2.15 μM
In vitro	La CI50 de Nelarabine est 25 fois et 113 fois plus élevée que celle de l'ARAC dans les lignées T et B, respectivement. Les cellules T-ALL sont huit fois plus sensibles à ce composé que les lignées B, mais il existe un chevauchement considérable. L'efficacité de ce produit chimique dans les lignées cellulaires T et B est respectivement 25 fois et 113 fois inférieure à celle de l'ARAC. Il agit en inhibant la synthèse de l'ADN et en induisant l'apoptose dans les cellules sensibles. Cet agent a démontré une activité antinéoplasique significative avec une toxicité acceptable.
In vivo	L'ASC plasmatique de Nelarabine est de 2,82 mM minutes et l'ASC plasmatique d'ara-G est de 20 mM minutes. La demi-vie terminale de ce composé dans le plasma est de 25 min, la clairance est de 42 mL/minutes/kg, et le volume central de distribution est de 1,1 L/kg. La demi-vie terminale d'ara-G dans le plasma est de 182 minutes et le volume central de distribution est de 1,4 L/kg. Dans le LCR, la demi-vie terminale de ce produit chimique est de 77 minutes et celle d'ara-G est de 232 minutes. L'AUCcsf:AUCplasma est de 29 % pour cet agent et de 23 % pour ara-G. Ce composé et ara-G ne s'accumulent pas avec des perfusions quotidiennes en raison de leurs demi-vies relativement courtes.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17391490/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16925505/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17344466/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16953392/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02619630	Recruiting	T-cell Adult Acute Lymphoblastic Leukemia	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	December 2015	Phase 2
NCT01094860	Completed	Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center\|GlaxoSmithKline	June 8 2010	Phase 1
NCT01376115	Completed	Cancer	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	January 18 2008	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nelarabine DNA/RNA Synthesis Inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 297.27