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Artesunate Inhibiteur de STAT3/EXP1

Réf. Catalogue: S2265

L'artésunate fait partie du groupe des agents de l'artémisinine avec une IC50 de < 5 μM pour la lignée cellulaire H69 du carcinome pulmonaire à petites cellules. C'est un inhibiteur potentiel de STAT-3 et il présente une cytotoxicité sélective des cellules cancéreuses par rapport aux cellules normales in vitro ; un puissant inhibiteur d'EXP1.
Artesunate ADC Cytotoxin Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 384.42

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.56%
99.56

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 384.42 Formule

C19H28O8

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 88495-63-0 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 77 mg/mL (200.3 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 77 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
EXP1(a membrane glutathione S-transferase)
STAT3
In vitro
ART could alter the biomechanical properties of the glioma cells to inhibit cell proliferation, migration and invasion . This compound significantly suppresses the cell proliferation, induces the apoptosis and promoted cell cycle arrest at G0/G1 phase in SKM-1 cells. The mechanisms of its anti-MDS is associated with the increase of intracellular calciumion concentration and ROS levels. In addition, the pro-apoptotic activity of this chemical may be involved in the regulation of BCL-2 /BAX ratio and the expressions of P-bad and survivin. Its treatment demethylates CDH1, which, in turn recovers the E-cadherin activation in SKM-1 cells.
In vivo
Artesunate is a medication used to treat malaria. This compound can induce radiosensitivity of HeLa cells in vivo using Xenograft model of nude mice. It had a relatively high immunosuppressive activity with low toxicity, and could inhibit T lymphocyte proliferation induced by mitogen and alloantigen.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25126794/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24666614/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23583335/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26873192/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2025-07-31)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT07095309 NOT_YET_RECRUITING
Stage II/III Colon Cancer; Bowel Cancer
Metanoic Health Ltd.
2025-08-15 PHASE2
NCT06872112 RECRUITING
Pulmonary Arterial Hypertension (PAH)
Joseph C. Wu
2026-04-01 PHASE1
NCT05988463 RECRUITING
Idiopathic Pulmonary Fibrosis
Joseph C. Wu
2026-08-01 PHASE1
NCT06962319 RECRUITING
Malaria, Pregnancy; Malaria, Antepartum; Malaria (Uncomplicated)
Liverpool School of Tropical Medicine
2025-09-30 PHASE3
NCT07060794 NOT_YET_RECRUITING
Vivax Malaria
Menzies School of Health Research
2026-06 PHASE4
NCT06853184 RECRUITING
CMV Infection
Amivas Inc.
2025-08-01 PHASE2