pour la recherche uniquement

Artesunate STAT3/EXP1 Inhibitor

Name: Artesunate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2265
Rating: 5 (17 reviews)

Réf. Catalogue: S2265

Artesunate is a part of the artemisinin group of agents with an IC50 of < 5 μM for small cell lung carcinoma cell line H69. It is a potential inhibitor of STAT-3 and exhibits selective cytotoxicity of cancer cells over normal cells in vitro; A potent inhibitor of EXP1.

Artesunate ADC Cytotoxin inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 384.42

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.56%

99.56

Cibles apparentées	EGFR JAK STAT Pim
Autre ADC Cytotoxin Inhibiteurs	Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin BHQ Pinocembrin Luteoloside Lappaconite HBr

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	384.42	Formule	C₁₉H₂₈O₈	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	88495-63-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 77 mg/mL (200.3 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 77 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.850mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.850mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	EXP1(a membrane glutathione S-transferase) STAT3
In vitro	L'ART pourrait altérer les propriétés biomécaniques des cellules gliales pour inhiber la prolifération, la migration et l'invasion des cellules .Ce composé supprime significativement la prolifération cellulaire, induit l'apoptose et favorise l'arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 dans les cellules SKM-1. Les mécanismes de son action anti-MDS sont associés à l'augmentation de la concentration intracellulaire de calcium et des niveaux de ROS. De plus, l'activité pro-apoptotique de cette substance chimique pourrait être impliquée dans la régulation du rapport BCL-2/BAX et des expressions de P-bad et de la survivine. Son traitement déméthyle le CDH1, ce qui, à son tour, restaure l'activation de l'E-cadhérine dans les cellules SKM-1.
In vivo	Artesunate est un médicament utilisé pour traiter le paludisme. Ce composé peut induire une radiosensibilité des cellules HeLa in vivo en utilisant un modèle de xénogreffe de souris nues. Il a montré une activité immunosuppressive relativement élevée avec une faible toxicité, et pourrait inhiber la prolifération des lymphocytes T induite par un mitogène et un alloantigène.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26078714/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27279152/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26913409/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25126794/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24666614/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23583335/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26873192/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05929157	Not yet recruiting	Severe Malarial Treatment	Centre de Recherche Médicale de Lambaréné\|Institute of Tropical Medicine University of Tuebingen	September 1 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05555862	Active not recruiting	Anal High Grade Squamous Intraepithelial Lesion\|Anal Precancerous Condition\|AIN 2/3\|HPV Infection\|Anal Dysplasia\|HPV Disease	Frantz Viral Therapeutics LLC\|Amarex CRO\|University of California San Francisco\|Anal Dysplasia Clinic MidWest\|Laser Surgery Care	February 10 2023	Phase 2
NCT04921930	Recruiting	Friedreich Ataxia	Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France\|Imagine Institute	May 6 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT05343312	Active not recruiting	Malaria	Centro de Investigacao em Saude de Manhica\|United States Agency for International Development (USAID)	March 16 2022	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):