Name: Bafetinib (INNO-406)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1369
Rating: 5 (27 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.89%

99.89

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK FGFR PDGFR Src HIF FLT3 FLT HER2
Autre Bcr-Abl Inhibiteurs	Degrasyn (WP1130) Rebastinib (DCC-2036) GNF-5 Berbamine GNF-2 Olverembatinib dimesylate (GZD824) PD173955 GNF-7 Berbamine dihydrochloride Radotinib

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	576.62	Formule	C₃₀H₃₁F₃N₈O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	859212-16-1	Télécharger le SDF Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	INNO-406, NS-187			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CN3CCC(C3)N(C)C)C(F)(F)F)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CN=C5

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (173.42 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (17.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques	Dual Bcr-Abl/Lyn inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	Abl (Cell-free assay) 5.8 nM Lyn (Cell-free assay) 19 nM
In vitro	Le Bafetinib bloque l'autophosphorylation de Bcr-Abl WT et son activité kinase en aval avec une IC50 de 11 nM et 22 nM dans les cellules K562 et 293T, respectivement. Ce composé supprime la croissance des lignées cellulaires positives à Bcr-Abl, y compris les cellules K562, KU812 et BaF3/wt, de manière puissante sans effets sur la prolifération de la lignée cellulaire U937 négative à Bcr-Abl. De plus, il présente un effet antiprolifératif dose-dépendant contre les lignées cellulaires mutantes ponctuelles de Bcr-Abl, telles que les cellules BaF3/E255K. Dans les lignées cellulaires de leucémie Bcr-Abl+, ce produit chimique induit une mort cellulaire médiée par les caspases et indépendante des caspases en bloquant la phosphorylation de Bcr-Abl.
Essai kinase	Essai kinase
Essai kinase	Les essais kinase Bcr-Abl sont effectués dans 25 μL de mélange réactionnel contenant 250 μM de substrat peptidique, 740 Bq/μL de [γ-³³P]ATP, et 20 μM d'adénosine triphosphate (ATP) froide en utilisant le système d'essai de protéine tyrosine kinase SignaTECT. Chaque kinase Bcr-Abl est utilisée à une concentration de 10 nM. Les essais kinase pour Abl, Src et Lyn sont réalisés avec un kit d'immuno-analyse enzymatique (ELISA). Les effets inhibiteurs de ce composé contre 79 tyrosine kinases sont testés avec KinaseProfiler.
In vivo	Dans le modèle murin KU812 Bcr-Abl–positif, le Bafetinib (0,2 mg/kg/jour) inhibe significativement la croissance tumorale, et inhibe complètement la croissance tumorale sans effets indésirables à 20 mg/kg/jour. Pour les souris Balb/c, ce composé montre une dose maximale tolérée de 200 mg/kg/jour et une valeur de biodisponibilité (BA) de 32 %. Dans un modèle de leucémie du système nerveux central (SNC) portant des cellules Ba/F3/wt bcr-ablGFP, Ba/F3/Q252H ou Ba/F3/M351T, le traitement combiné de ce produit chimique (60 mg/kg) et de CsA (50 mg/kg) conduit à une inhibition plus significative de la croissance de la leucémie dans le cerveau que ce composé ou CsA seul.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16105974/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18617896/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16954504/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00352677	Completed	Chronic Myeloid Leukemia\|Acute Lymphocytic Leukemia	CytRx	July 2006	Phase 1

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
Can you suggest the route of in vivo administration for it?

Réponse :
It is fine for oral gavage when suspended in 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 at 30mg/ml. If you dissolved this compound in 0.5% methyl cellulose and got a suspension, it is fine. And 0.2% Tween 80 can help the suspension dissolving more homogeneous.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bafetinib (INNO-406) Bcr-Abl/Lyn Inhibitor

Structure chimique

Poids moléculaire: 576.62