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Bendamustine HCl chemical de DNA/RNA Synthesis

Réf. Catalogue: S1212

Bendamustine HCl is a DNA-damaging agent with IC50 of 50 μM in cell-free assay.
Bendamustine HCl DNA/RNA Synthesis chemical Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 394.72

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.72%
99.72

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
human MDA-MB-231 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by crystal violet staining
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 394.72 Formule

C16H21Cl2N3O2.HCl

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 3543-75-7 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes SDX105 HCl, Cytostasane HCl Smiles CN1C2=C(C=C(C=C2)N(CCCl)CCCl)N=C1CCCC(=O)O.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 79 mg/mL (200.14 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DNA synthesis
(Cell-free assay)
In vitro
Les cassures simple et double brin de l'ADN causées par la Bendamustine sont plus étendues et significativement plus durables que celles causées par le cyclophosphamide, le cisplatine ou la carmustine. La Bendamustine régule spécifiquement, au niveau transcriptionnel et post-traductionnel, les gènes impliqués dans l'apoptose, la réparation de l'ADN et les points de contrôle mitotiques. La Bendamustine régule de manière unique les voies de réparation de l'ADN dans les cellules de lymphome non hodgkinien par rapport à d'autres agents alkylants. La Bendamustine inhibe les points de contrôle mitotiques et induit une catastrophe mitotique. Le traitement par la Bendamustine entraîne une régulation négative de 60 % à 80 % de l'expression de l'ARNm de ces trois gènes [polo-like kinase 1 (PLK-1), Aurora Kinase A et cycline B1] dans les cellules SU-DHL-9. Vingt-six pour cent des cellules MCF-7/ADR traitées par la Bendamustine ont montré une micronucléation contre seulement 6 % dans les cellules témoins au DMSO. En utilisant la Bendamustine seule à des concentrations de 1 μg/mL à 50 μg/mL, une cytotoxicité dépendante de la dose et du temps, de 30,4 % à 94,8 % après 48 heures, a pu être observée. La DL50 pour les cellules de LLC non traitées et prétraitées est de 7,3 ou 4,4 μg/mL, respectivement. Les lignées cellulaires myéloïdes et de carcinome mammaire sont résistantes à la Bendamustine, à l'exception des cellules HL-60 qui présentent une sensibilité intermédiaire. La Bendamustine présente un effet clastogène très faible par rapport à des doses équimolaires de lomustine.
In vivo
Une dose unique de Bendamustine à 25 mg/kg démontre une activité significative dans les trois lignées tumorales (DoHH-2, Granta 519 et RAMOS). DoHH-2 est la plus sensible, avec un ORR de 30 % et une inhibition de 69 % de la croissance tumorale. La croissance de Granta 519 et de RAMOS est également inhibée par la Bendamustine (TGI de 74 % et 81 %, respectivement), et l'effet est plus durable chez Granta 519 (TGD de 124 %) que pour DoHH-2 ou RAMOS (69 % et 43 %, respectivement).
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22624727/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12948851/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05551936 Recruiting
Follicular Lymphoma
Vaishalee Kenkre|Epizyme Inc.|University of Wisconsin Madison|Big Ten Cancer Research Consortium
 January 26 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05023980 Active not recruiting
Chronic Lymphocytic Leukemia|Small Lymphocytic Lymphoma
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company
 September 23 2021 Phase 3