Name: Chelerythrine Chloride (NSC 646662)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1292
Rating: 5 (5 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.53%

99.53

Cibles apparentées	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Autre PKC Inhibiteurs	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Go 6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Rottlerin

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	384.83	Formule	C₂₁H₁₈NO₄.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	3895-92-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Broussonpapyrine chloride			Smiles	C[N+]1=C2C(=C3C=CC(=C(C3=C1)OC)OC)C=CC4=CC5=C(C=C42)OCO5.[Cl-]

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 3 mg/mL (7.79 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.15mg/ml (0.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques	Chelerythrine is at least 100-fold more selective for PKCs than for other kinases.
Targets/IC₅₀/Ki	PKC (Cell-free assay) 0.66 μM
In vitro	Le chlorure de Chélérythrine (NSC 646662) interagit avec le domaine catalytique de la PKC, est un inhibiteur compétitif par rapport à l'accepteur de phosphate (histone IIIS) avec une valeur Ki de 0,7 μM et un inhibiteur non compétitif par rapport à l'ATP. Il montre de puissants effets cytotoxiques contre les cellules L-1210 avec une IC50 de 0,53 μM. Ce composé n'altère aucune activité de la PKA, de la TPK et de la Ca/CM-PK, et son effet inhibiteur sur l'activité de la PKC ne varie pas selon les divers substrats, y compris GS, MLC, MBP et Fibrinogène. Il inhibe l'activité de la PKC dans des extraits cellulaires bruts de cellules SQ-20B de manière dose-dépendante. La chélérythrine diminue la viabilité cellulaire, déterminée par le test MTT, de manière dose-dépendante dans les cellules SCC35, JSQ3, SQ20B et SCC61. À 5 μM, elle supprime l'expression induite par le VEGF d'ICAM-1, VCAM-1 et E-sélectine dans les HUVEC. Elle supprime également l'activité NF-κB induite par le VEGF dans les HUVEC à la même concentration et supprime toute l'adhésivité leucocytaire basale et induite par le VEGF dans les HUVEC. À des concentrations de 6 mM à 30 mM, elle induit rapidement une pycnose, un rétrécissement et une mort cellulaire subséquente dans les myocytes cardiaques. La mort des myocytes induite par la chélérythrine (30 μM) est accompagnée d'une fragmentation nucléaire et de l'activation des caspases-3 et -9 dans la culture primaire de myocytes ventriculaires de rat nouveau-né. À 10 μM, elle provoque la libération du cytochrome c des mitochondries, suggérant que les ROS médient la libération du cytochrome c induite par la chélérythrine dans les myocytes cardiaques. Elle déplace le peptide du domaine BH3 marqué fluorescentement d'une protéine de fusion GST-BcLXL recombinante avec une IC50 de 1,5 μM. À 2,5 μM et 5 μM pendant 16 heures, elle induit une diminution substantielle du potentiel mitochondrial, comme l'indique une augmentation de la fluorescence verte JC-1 dans les cellules de neuroblastome humain SH-SY5Y. À 5 μM, elle induit également l'apparition d'ADN sub-G1, ce qui est indicatif d'apoptose dans les cellules SH-SY5Y. À 10 μM, elle induit un changement de potentiel mitochondrial et la libération de CytC des mitochondries dans les cellules SH-SY5Y.
Essai kinase	dosage pour la protéine kinase C
Essai kinase	La protéine kinase C purifiée est préparée à partir de cerveau de rat. Brièvement, le mélange d'incubation (200 μL) contient 20 mM de tampon Tris/HCl (pH 7,5), 10 mM de MgCl₂, 200 μg/mL d'histones, des micelles préparées avec 700 μM de phosphatidylsérine et 180 μM de 1,2-dioléfine dans 0,3 % de triton X100, 0,2 mM de CaCl₂, 100 μM d'ATP, de [γ-³²P ]-ATP (10⁵ dpm), le chlorure de Chélérythrine (NSC 646662) à tester (solubilisé dans du diméthylsulfoxyde) et l'enzyme (0,5 μg de protéine). Après incubation à 30 °C pendant 3 minutes, la réaction est arrêtée par l'ajout de 3 mL d'acide trichloroacétique à 20 %. Les matériaux précipitables à l'acide sont recueillis sur des filtres Whatman GFE et lavés abondamment avec de l'acide trichloroacétique à 20 % glacé. La radioactivité sur les filtres est mesurée à l'aide d'un compteur à scintillation liquide. L'activité de la protéine kinase C est corrigée pour l'activité non spécifique en dosant en l'absence de micelles et de CaCl₂.
In vivo	Le chlorure de Chélérythrine (NSC 646662) (5 mg/kg i.p.) entraîne un retard de croissance tumorale chez les souris porteuses de xénogreffes SQ-20B. Le traitement avec ce composé (5 mg/kg) augmente significativement les noyaux TUNEL-positifs dans le myocarde ainsi que les formes clivées des caspases-3 et -9 chez le rat adulte.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2244923/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10690561/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11108718/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11603925/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12702731/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chelerythrine Chloride (NSC 646662) inhibitor de PKC

Structure chimique

Poids moléculaire: 384.83