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Ciclopirox inhibitor de ATPase

Réf. Catalogue: S2528

Ciclopirox (HOE 296b, Penlac) is a broad-spectrum antifungal agent working as an iron chelator. This compound is a broad-spectrum antifungal agent working as an iron chelator. This chemical is a broad-spectrum antifungal agent working as an iron chelator.
Ciclopirox ATPase inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 207.27

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S252801 DMSO]41 mg/mL]false]Ethanol]41 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.88%
99.88

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 207.27 Formule

C12H17NO2

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 29342-05-0 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes HOE 296b, Penlac Smiles CC1=CC(=O)N(C(=C1)C2CCCCC2)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 41 mg/mL (197.8 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 41 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ATPase
In vitro

Ciclopirox olamine (CPX) est un chélateur de fer bidenté lipophile qui stabilise HIF-1alpha dans des conditions normoxiques à des concentrations plus faibles que d'autres chélateurs de fer, probablement en inhibant l'hydroxylation de HIF-1alpha. Ce HIF-1 induit par le composé médie l'activité du gène rapporteur et l'expression du gène cible endogène de HIF-1, y compris l'élévation de la transcription, de l'ARNm et des niveaux de protéines du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF). Il inhibe la croissance des cellules de levure et d'hyphes de C. albicans de manière dose-dépendante. Ce produit chimique bloque les lésions mitochondriales induites par H2O2 en maintenant le potentiel transmembranaire mitochondrial (Deltapsim). Il bloque complètement la libération de lactate déshydrogénase stimulée par H2O2 (un marqueur de la mort cellulaire) et les diminutions de la réduction du MTT (un marqueur de la fonction mitochondriale) dans les cellules d'adénocarcinome SK-HEP-1. Ce composé inhibe efficacement l'ouverture du pore de transition de perméabilité mitochondriale (MPTP) induite par H2O2. Il augmente le MTP, le maintient élevé et bloque l'épuisement de l'ATP dans les astrocytes traités au SIN-1 et privés de glucose. Ce produit chimique protège les astrocytes de la cytotoxicité au peroxynitrite en atténuant la dysfonction mitochondriale induite par le peroxynitrite. C'est un médicament antimycotique pyridone substitué, sans rapport avec les dérivés de l'imidazole, et son application topique assure une biodisponibilité locale maximale. Ce composé agit sur les champignons en inhibant l'absorption intracellulaire des substrats et ions essentiels, et cela agit probablement sur la capacité de Candida à exprimer ses mécanismes d'adhérence.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12243770/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1492854/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT00990587 Completed
Hematologic Malignancy|Acute Lymphocytic Leukemia|Chronic Lymphocytic Leukemia|Myelodysplasia|Acute Myeloid Leukemia|Chronic Myelogenous Leukemia|Hodgkin''s Disease
University Health Network Toronto|The Leukemia and Lymphoma Society
 October 2009 Phase 1
NCT01646580 Terminated
Dermatomycoses
Ferrer Internacional S.A.
 October 2008 Phase 4