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Réf. CatalogueS1217
| Cibles apparentées | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Autre DNA/RNA Synthesis Inhibiteurs | CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279 Halofuginone |
| Poids moléculaire | 261.09 | Formule | C7H15Cl2N2O2P |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 50-18-0 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | NSC 26271,Endoxan, Cytoxan, Neosar, Procytox, Revimmune, Cytophosphane | Smiles | ClCCN(CCCl)[P]1(=O)NCCCO1 | ||
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In vitro |
DMSO
: 52 mg/mL
(199.16 mM)
Water : 52 mg/mL Ethanol : 52 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
DNA replication
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| In vivo |
Cyclophosphamide est un agent alkylant doté d'activités cytotoxiques et immunosuppressives. Ce composé nécessite une activation enzymatique et chimique pour libérer le moutarde de phosphoramide actif qui produit des liaisons croisées inter-brins et intra-brins de l'ADN aux positions N-7 de la guanine. Il exerce son activité cytotoxique en inhibant la réplication de l'ADN nucléaire. Le mécanisme de l'immunosuppression induite par ce composé est probablement dû à l'effet cytotoxique direct du médicament sur les lymphocytes immunocompétents, en particulier ceux qui ont subi une différenciation et une division antigéniques. Ce produit chimique a son plus grand effet sur les cellules B avec un effet d'épargne relatif des cellules T. Des essais chez divers animaux porteurs de tumeurs ont confirmé cette activité in vivo et ont démontré un effet antitumoral assez puissant. Cet agent, en combinaison avec d'autres agents antinéoplasiques, est utilisé pour le traitement de divers cancers, y compris les cancers du sein, lymphoïdes et pédiatriques. |
Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06186700 | Active not recruiting | Breast Cancer Female |
Mansoura University |
December 25 2023 | Phase 2 |
| NCT06085742 | Recruiting | Breast Cancer |
University of Illinois at Chicago |
November 22 2023 | Phase 2 |
| NCT05800041 | Not yet recruiting | Gout Tophus |
RenJi Hospital|Westlake Therapeutics |
April 10 2023 | Early Phase 1 |
Question 1:
Why does it show no activity in in vitro assays in S1217?
Réponse :
The activity of this product in vitro is controversial and has not been fully determined. It is a prodrug and may need Cytochrome P450 to convert it to the active form: 4-hydroxy cyclophosphamide. This compound is widely used in vivo, if you are going to use it in vitro, you may need to supplement Cytochrome P450 exogenously.