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Réf. Catalogue: S1217
Structure chimique
| Cibles apparentées | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Autre DNA/RNA Synthesis Inhibiteurs | CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) RK-33 EED226 BMH-21 Carmofur Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone |
| Poids moléculaire | 261.09 | Formule | C7H15Cl2N2O2P |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 50-18-0 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | NSC 26271,Endoxan, Cytoxan, Neosar, Procytox, Revimmune, Cytophosphane | Smiles | ClCCN(CCCl)[P]1(=O)NCCCO1 | ||
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In vitro |
DMSO
: 52 mg/mL
(199.16 mM)
Water : 52 mg/mL Ethanol : 52 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
DNA replication
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|---|---|
| In vivo |
Cyclophosphamide is an alkylating agent with cytotoxic and immunosuppressive activities. This compound requires enzymatic and chemical activation to release active phosphoramide mustard which produces the interstrand and intrastrand DNA crosslinks at guanine N-7 positions. It exerts its cytotoxic activity by inhibiting nuclear DNA replication. The mechanism of this compound-induced immunosuppression is possibly due to direct cytotoxic effect of the drug on immunocompetent lymphocytes, particulafly those that have undergone antigenic differentiation and division. This chemical has its greatest effect on B cells with relative T cell-sparing effect. Trials in various tumor-bearing animals confirmed this in vivo activity and demonstrated fairly potent antitumor effect. This agent, in combination with other antineoplastic agents, is used for the treatment of various cancers, including breast, lymphoid and pediatric malignancies. |
Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-07-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04877613 | ACTIVE_NOT_RECRUITING | Metastatic Medullary Thyroid Cancer; Recurrent Thyroid Gland Medullary Carcinoma |
University of Pennsylvania |
2021-08-19 | PHASE1 |
| NCT03935893 | ACTIVE_NOT_RECRUITING | Gastric Cancer; Colorectal Cancer; Pancreatic Cancer; Sarcoma; Mesothelioma; Neuroendocrine Tumors; Squamous Cell Cancer; Merkel Cell Carcinoma; Mismatch Repair Deficiency; Microsatellite Instability |
Udai Kammula |
2019-12-03 | PHASE2 |
| NCT07220187 | NOT_YET_RECRUITING | Richter Syndrome; Transformed Chronic Lymphocytic Leukemia to Diffuse Large B-Cell Lymphoma; Transformed Small Lymphocytic Lymphoma to Diffuse Large B-Cell Lymphoma |
SWOG Cancer Research Network |
2026-08-31 | PHASE3 |
| NCT05463133 | RECRUITING | Chronic Granulomatous Disease |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
2022-07-08 | PHASE1; PHASE2 |
| NCT05508009 | RECRUITING | SIOD; Cystinosis; FSGS; SLE Nephritis; CKD Stage 4 |
Alice Bertaina |
2023-01-10 | PHASE1; PHASE2 |
| NCT06205290 | WITHDRAWN | Leukemia, Lymphocytic, Chronic, B-Cell |
Juno Therapeutics, Inc., a Bristol-Myers Squibb Company |
2024-01-16 | PHASE3 |
Question 1:
Why does it show no activity in in vitro assays in S1217?
Réponse :
The activity of this product in vitro is controversial and has not been fully determined. It is a prodrug and may need Cytochrome P450 to convert it to the active form: 4-hydroxy cyclophosphamide. This compound is widely used in vivo, if you are going to use it in vitro, you may need to supplement Cytochrome P450 exogenously.