Dacarbazine inhibitor de Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics

Réf. Catalogue: S1221

Dacarbazine is a triazene derivative with antineoplastic activity. This compound alkylates and cross-links DNA during all phases of the cell cycle, resulting in disruption of DNA function, cell cycle arrest, and apoptosis; it is used in the treatment of various cancers.
Dacarbazine Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 182.18

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%
99.99

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 182.18 Formule

C6H10N6O

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 4342-03-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes DTIC-Dome, Imidazole Carboxamide,NSC-45388 Smiles CN(C)N=NC1=C(NC=N1)C(=O)N

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 3 mg/mL (16.46 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Nucleoside antimetabolite/analog
In vitro
Le traitement par Dacarbazine sensibilise les mélanomes à la lyse des CTL spécifiques aux peptides et est médié par une voie indépendante du Fas.
In vivo
Le traitement combiné d'Axitinib et de ce composé démontre une activité antitumorale significative contre les xénogreffes de mélanome de flanc, réduit la prolifération des cellules tumorales et diminue la zone de nécrose tumorale et augmente l'apoptose. Il réduit également les facteurs liés aux métastases et prolonge la durée de vie chez les souris.
Références

Applications (Applications)

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot ATM / p-ATM / p21(Waf1/Cip1) / Survivin
S1221-WB1
27632933
Growth inhibition assay Cell viability
S1221-viability1
21976975

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT03761095 Completed
Leiomyosarcoma
PTC Therapeutics
March 13 2019 Phase 1

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
Could you please help me test some common vehicles for it in vivo experiments?

Réponse :
It can dissolve in 0.5% CMC Na at 30mg/ml as a suspension. After staying for a period of time, the powder will drop down to the bottom of the tube, so please vortex well before use.