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Daidzin inhibitor de Dehydrogenase

Réf. Catalogue: S2289

Daidzin (Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside), a natural organic compound in the class of phytochemicals known as isoflavones, is a potent and selective inhibitor of human mitochondrial aldehyde dehydrogenase and inhibits ALDH-I selectively (Ki=20 nM); at least 500 times less effective against ALDH-Ⅱ, the cytosolic isozyme (Ki=10 μM).
Daidzin Dehydrogenase inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 416.38

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.96%
99.96

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 416.38 Formule

C21H20O9

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 552-66-9 -- Stockage des solutions mères

Synonymes Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside Smiles C1=CC(=CC=C1C2=COC3=C(C2=O)C=CC(=C3)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 83 mg/mL (199.33 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ALDH-Ⅰ
(Cell-free assay)
20 nM(Ki)
In vitro
Le Daidzin, un glycoside de daidzéine, augmente l'activité transcriptionnelle de RARα et RARγ mais ne se lie pas aux RARs. Ce composé n'inhibe pas les alcool déshydrogénases humaines de classe Ⅰ, Ⅱ ou Ⅲ, et n'a pas d'effet significatif sur les systèmes biologiques connus pour être affectés par d'autres isoflavones. Il inhibe l'ALDH-I et l'ALDH-II humaines de manière concentration-dépendante. Ce produit chimique inhibe l'ALDH-I et l'ALDH-II de manière apparemment compétitive avec des valeurs de Ki de 40 nM et 20 μM, respectivement, et il inhibe l'ALDH-I de manière non compétitive par rapport au NAD+. L'inhibition de l'ALDH-I par le Daidzin est réversible.
In vivo
Le Daidzin n'a aucun effet sur les enzymes métabolisant l'alcool (c'est-à-dire l'ADH et l'ALDH) lorsqu'il est administré aux rats par voie intragastrique. L'administration chronique de ce composé exerce un effet sur la pharmacocinétique de l'alcool, bien que cet effet soit moins prononcé lorsqu'il est administré concurremment avec l'éthanol. Il est démontré qu'il raccourcit le temps de sommeil si l'éthanol est administré par voie intragastrique, mais pas par voie intrapéritonéale, ce qui indique l'absence d'effet sur le taux d'élimination de l'éthanol. Ce produit chimique retarde l'absorption de l'éthanol et diminue l'intoxication alcoolique. Il est démontré qu'il supprime les niveaux de BAC (concentration d'alcool dans le sang) pendant les 3 premières heures après l'ingestion d'alcool chez les rats à jeun et nourris. Ces effets peuvent en partie être dus à son activité antioxydante.
Références