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Daidzin Dehydrogenase Inhibiteur

Name: Daidzin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2289
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. Catalogue: S2289

Le Daidzin (Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside), un composé organique naturel de la classe des phytochimiques appelés isoflavones, est un inhibiteur puissant et sélectif de la human mitochondrial aldehyde dehydrogenase et inhibe sélectivement l'ALDH-I (Ki=20 nM); au moins 500 fois moins efficace contre l'ALDH-Ⅱ, l'isozyme cytosolique (Ki=10 μM).

Daidzin Dehydrogenase Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 416.38

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.96%

99.96

Cibles apparentées	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Autre Dehydrogenase Inhibiteurs	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-6780 Emodin Gossypol Acetate AGI-5198 Brequinar (DUP785)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	416.38	Formule	C₂₁H₂₀O₉	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	552-66-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=COC3=C(C2=O)C=CC(=C3)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 83 mg/mL (199.33 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.15mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.59mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ALDH-Ⅰ (Cell-free assay) 20 nM(Ki)
In vitro	Daidzin, a glycoside of daidzein, increases the transcriptional activity of RARα and RARγ but does not bind to the RARs. This compound does not inhibit human class Ⅰ, Ⅱ, or Ⅲ alcohol dehydrogenases, nor does it have any significant effect on biological systems that are known to be affected by other isoflavones. It inhibits human ALDH-I and ALDH-II in a concentration-dependent manner. This chemical inhibits both ALDH-I and ALDH-II in an apparently competitive manner with Ki values of 40 nM and 20 μM, respectively, and it inhibits ALDH-I uncompetitively with respect to NAD+. The inhibition of ALDH-I by daidzin is reversible.
In vivo	Daidzin has no effect on alcohol-metabolizing enzymes(i.e., ADH and ALDH) when given to rats intragastrically. Chronic administration of this compound exerts an effect on alcohol pharmacokinetics, although the effect is less pronounced than when it is administered concurrently with ethanol.It is shown to shorten sleep time if ethanol is given intragastrically, but not when given intraperitoneally, indicating absence of effect on ethanol elimination rate. This chemical delays ethanol absorption and lessens alcohol intoxication. It is shown to suppress the levels of BAC(blood alcohol concentration) for the first 3 hr after alcohol ingestion in both fasted and fed rats. These effects may in part be due to its antioxidant activity.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23791815/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7695042/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8433985/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2014-12-05)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02309801	COMPLETED	Healthy	Parc de Salut Mar	2012-07	PHASE1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):