Name: Daptomycin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1373
Rating: 5 (23 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Autre Antibiotics for Mammalian Cell Culture Inhibiteurs	Tylosin tartrate

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Concentration	Temps d'incubation	Formulation	Description de l'activité	PMID
THP-1	Antibacterial assay				Antibacterial activity against Staphylococcus aureus SCV isolated from cystic fibrosis patient infected in human THP-1 cells assessed as log reduction of intracellular CFU level after 24 hrs in presence of thymidine	19188393
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	1620.67	Formule	C₇₂H₁₀₁N₁₇O₂₆	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	103060-53-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	LY146032			Smiles	CCCCCCCCCC(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC3C(OC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC3=O)CCCN)CC(=O)O)C)CC(=O)O)CO)C(C)CC(=O)O)CC(=O)C4=CC=CC=C4N)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Water : 100 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (3.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (0.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	DNA synthesis (Cell-free assay)
In vitro	Daptomycin (5 μg/ml) reduces cell viability by >99% and membrane potential by >90% within 30 min in Staphylococcus aureus. This compound exhibits rapid in vitro bactericidal activity against clinically significant strains of gram-positive pathogens including hemolytic streptococci, methicillin-resistant Staphylococcus aureus, and vancomycin-resistant enterococci. It acts at the cytoplasmic membrane of susceptible bacteria (8), as demonstrated by binding and fractionation studies. This agent also differs from that of some antimicrobial peptides (e.g., human neutrophil peptide 1) that are capable of rapid depolarization of the cytoplasmic membrane but do not induce cell death for 1 hour to 2 hours. It inserts into the cytoplasmic membrane of bacteria, as indicated by whole-cell and artificial membrane studies. This compound demonstrates greater bactericidal activity than all other drugs tested, killing ≥3 log CFU/ml by 8 hours. It is a cyclic polypeptide derived from Streptomyces roseosporus and representing a class of antimicrobial agents known as the peptolides (acid lipopeptide antibiotics). It is also active against vancomycin-resistant gram-positive bacteria, including enterococci. This chemical is highly protein bound (94%), and its in vitro activity is altered in the presence of serum or albumin. It consists of a 13-member amino acid cyclic lipopeptide with a decanoyl side-chain, the lipophilic tail into the bacterial cell membrane, causing rapid membrane depolarization and a potassium ion efflux. Its treatment has been linked to fully reversible skeletal muscle toxicity with no effect on smooth or cardiac muscle.
In vivo	Daptomycin exhibited linear pharmacokinetics, with an area under the concentration-time curve (AUC) from time zero to infinity/dose of 9.4 and a half-life of 0.9 to 1.4 h. The level of protein binding was 90%.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12878516/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10722513/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15705644/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181370/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14693519/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04277143	Unknown status	Outcome Fatal\|Infection	Zhongnan Hospital	December 1 2020	--
NCT04434300	Completed	Antibiotics\|Subcutaneous Injection\|Daptomycin	University Hospital Caen	October 15 2020	Phase 1
NCT03643952	Completed	Bacteremia\|Soft Tissue Infections\|Skin Diseases Infectious	Merck Sharp & Dohme LLC	December 6 2018	Phase 2

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
Could you tell me the native source for this compound?

Réponse :
It was synthesed from S.reseosporus.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Daptomycin Antibiotics for Mammalian Cell Culture Inhibiteur

Poids moléculaire: 1620.67

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Daptomycin Antibiotics for Mammalian Cell Culture Inhibiteur

Poids moléculaire: 1620.67

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)