Name: Edaravone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1326
Rating: 5 (8 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.89%

99.89

Cibles apparentées	HSP JNK ROS eIF IRE1 PERK PDI PKR ASK ATF-6
Autre Antioxidant Inhibiteurs	Elamipretide (SS-31, MTP-131) EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) Tangeretin Silymarin (+)-Catechin Gipsoside Oleuropein (-)Epicatechin Hydroxygenkwanin Rutin (trihydrate)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	174.2	Formule	C₁₀H₁₀N₂O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder (seal)
N° CAS	89-25-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	MCI-186			Smiles	CC1=NN(C(=O)C1)C2=CC=CC=C2

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 35 mg/mL (200.91 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (28.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (5.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

In vitro	Edaravone exerce des effets neuroprotecteurs en inhibant les lésions endothéliales et en améliorant les dommages neuronaux lors de l'ischémie cérébrale. Ce composé présente les caractéristiques souhaitables de la NOS : il augmente l'eNOS (NOS bénéfique pour le sauvetage de l'AVC ischémique) et diminue la nNOS et l'iNOS (NOS délétères). Ce produit chimique, qui inhibe l'oxydation et améliore la production de NO dérivée d'une expression accrue d'eNOS, peut améliorer et conserver le flux sanguin cérébral sans génération de peroxynitrite pendant la reperfusion.
In vivo	Edaravone réduit significativement le volume de l'infarctus et améliore les scores de déficit neurologique 24 heures après la reperfusion dans le cerveau de souris. Ce composé supprime de manière significative l'accumulation de protéines modifiées par HNE et de 8-OHdG dans la zone de pénombre pendant la période précoce après la reperfusion et réduit l'activation microgliale, l'expression de l'iNOS et la formation de nitrotyrosine pendant la période tardive. Il atténue significativement la fonction rénale et les résultats pathologiques dans le rein de rat. Ce produit chimique réduit significativement la génération de radicaux libres dans les cellules tubulaires, comme l'indique la dichlorodihydrofluorescéine. Les animaux traités montrent une amélioration significative des résultats neurologiques. Ce traitement entraîne une réduction significative du nombre de cellules apoptotiques TUNEL-positives, une diminution de l'immunoréactivité de Bax et une augmentation de l'expression de Bcl-2 dans la zone péri-infarctus. Il montre un excellent effet neuroprotecteur contre les lésions cérébrales d'ischémie/reperfusion via un mécanisme anti-apoptotique dépendant de Bax/Bcl-2.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16834755/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16166574/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15086910/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15921675/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06107205	Completed	Healthy Adult Subjects	Auzone Biological Technology Pty Ltd	November 7 2023	Phase 1
NCT05953103	Recruiting	Subjects With Cerebral Hemorrhage	Simcere Pharmaceutical Co. Ltd	July 3 2023	Phase 2
NCT05410457	Recruiting	Ischemic Stroke	Nanjing First Hospital Nanjing Medical University	May 24 2022	--
NCT04776135	Completed	Healthy Adult Subjects	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	February 26 2021	Phase 1
NCT04254913	Completed	Japanese Patients With ALS	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	January 24 2020	Phase 1
NCT05342597	Completed	Healthy Adult Subjects	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	June 10 2019	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Edaravone chemical de Antioxidant

Structure chimique

Poids moléculaire: 174.2