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Epothilone A Microtubule Associated Inhibiteur

Réf. Catalogue: S1297

Epothilone A est un agent de stabilisation des microtubules de type paclitaxel avec une EC0.01 de 2 μM.
Epothilone A Microtubule Associated Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 493.66

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.10%
99.10

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 493.66 Formule

C26H39NO6S

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 152044-53-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC1CCCC2C(O2)CC(OC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 99 mg/mL (200.54 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Tubulin
2 μM(EC0.01)
In vitro
Epothilone A, discovered from the myxobacterium Sorangium cellulosum, is a Taxol-like microtubule-stabilizing agent that induces tubulin polymerization, leading to cell cycle arrest at the G2-M transition, cytotoxicity, and apoptosis. This compound potently inhibits cell proliferation in HCT116 cells, with IC50 of 4.4 nM. It also displays cytotoxicity in KB3-1, KBV-1, Hela, and Hs578T cells, with IC50 values ranging from 13 nM to 160 nM. This chemical is more water soluble than Taxol and competes with Taxol in binding with microtubules, with IC50 of 2.3 μM. However, both this compound and Taxol don't share a common pharmacophore and exploits the tubulin-binding pocket uniquely and independently. Recently, it is found that microbiological transformation of this compound by Aspergillus niger AS 3.739 yields several metabolites that is also toxic to MCF-7 cells, but with much higher IC50 values.
Essai kinase
Test de polymérisation de la tubuline
Les protéines de microtubule (MTP) de cerveau de veau sont purifiées, ce qui inclut environ 15 % à 20 % de protéines associées aux microtubules. Le tampon (tampon MES) utilisé pour les études Epothilone A-microtubule contient 0,1 M d'acide 2-morpholinoéthanesulfonique (MES), 1 mM d'EGTA, 0,5 mM de MgCl2 et 3 M de glycérol à pH 6,6. Les échantillons pour la microscopie électronique sont placés sur des grilles recouvertes de carbone et de Parlodion (300 mesh) et colorés négativement avec de l'acétate d'uranyle à 2 %. L'assemblage des microtubules en présence ou en l'absence de ce composé est surveillé spectrophotométriquement à l'aide d'un spectrophotomètre équipé d'un circulateur de liquide à régulation thermostatique. La température est maintenue à 35 °C et les changements de turbidité (représentatifs de la masse polymère) sont surveillés à 350 nm. La concentration efficace (EC0.01), définie comme la concentration interpolée capable d'induire une pente initiale de 0,01 DO/min, est calculée en utilisant la formule EC0.01 = concentration/pente et exprimée comme la moyenne avec l'écart type obtenu à partir de trois concentrations différentes.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19431017/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1672157/