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Réf. Catalogue: S1625
Structure chimique
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
|---|---|
| Autre Estrogen/progestogen Receptor Inhibiteurs | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol PHTPP G15 Licochalcone A Endoxifen HCl Pregnenolone |
| Poids moléculaire | 296.4 | Formule | C20H24O2 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 57-63-6 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | CC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 59 mg/mL
(199.05 mM)
Ethanol : 59 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Estrogen receptor
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|---|---|
| In vitro |
Ethinyl Estradiol increases respiratory chain activity in both cultured rat hepatocytesand HepG2 cells. This compound is a strong promoter of hepatocarcinogenesis. It enhances the transcript levels of nuclear genome- and mitochondrial genome-encoded genes and respiratory chain activity in female rat liver, and also inhibits transforming growth factor beta (TGFbeta)-induced apoptosis in cultured liver slices and hepatocytes from female rats. This chemical increases the transcript levels of the mitochondrial genome-encoded genes cytochrome oxidase subunits I, II, and III in cultured female rathepatocytes. It significantly increases both the levels of glutathione (reduced [GSH] and oxidized [GSSG] forms) per mg protein in mitochondria and nuclei, while the percentage of total glutathione in the oxidized form is not affected.
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| In vivo |
Ethinyl Estradiol (50 mg/kg/day) increases anogenital distance and reduces pup body weight at postnatal day 2, accelerates the age at vaginal opening, reduces F1 fertility and F2 litter sizes, and induces malformations of the external genitalia (5 mg/kg) in the female Long-Evans rat. This compound increases the number of low density lipoprotein (LDL) receptors in livers of rats, thereby producing a profound fall in plasma cholesterol levels. It exerts the same effect in livers of male and female rabbits and that the increase in receptor number is correlated with a 6- to 8-fold increase in the levels of receptor mRNA.
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Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06380205 | Recruiting | Healthy Participants |
Incyte Corporation |
May 7 2024 | Phase 1 |
| NCT06334315 | Not yet recruiting | Contraception|Pharmacogenomic Drug Interaction |
Yale University|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD) |
May 2024 | Phase 4 |
| NCT06039826 | Active not recruiting | Overweight |
Eli Lilly and Company |
September 12 2023 | Phase 1 |
| NCT05671653 | Terminated | Obesity |
Pfizer |
January 19 2023 | Phase 1 |
| NCT05360550 | Completed | Pregnancy Prevention |
Lupin Research Inc |
July 5 2022 | Phase 2 |