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Finasteride inhibitor de 5-alpha Reductase

Réf. Catalogue: S1197

Finasteride (MK-906) is a potent, reversible inhibitor of the rat type 1 5 alpha-reductase with Ki of 10.2 nM, used in the treatment of benign prostatic hyperplasia (BPH) and male pattern baldness (MPB).
Finasteride 5-alpha Reductase inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 372.54

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.89%
99.89

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 372.54 Formule

C23H36N2O2

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 98319-26-7 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes MK-906 Smiles CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC(C)(C)C)CCC4C3(C=CC(=O)N4)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 75 mg/mL (201.32 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-α reductase
10.2 nM(Ki)
In vitro
Finasteride se lie au complexe isozyme-NADPH de type 2 pour former un complexe ternaire avec une Ki de 1,19 nM, qui se réarrange ensuite en un complexe à haute affinité (E:I) avec une constante de vitesse de pseudo premier ordre de 1,62 ms. Ce composé inhibe la vitesse de croissance de la lignée cellulaire LnCap de manière dose-dépendante. Il inhibe de manière marquée la sécrétion et l'expression de l'antigène spécifique de la prostate (PSA) dans les cellules LNCaP.
In vivo
Finasteride induit des incidences liées à la dose d'hypospadias (pénischisis) chez les descendants mâles avec un niveau de dosage seuil proche de 0,1 mg/kg/jour et un niveau d'effet de 100% de 100 mg/kg/jour chez les rats mâles. Ce composé provoque également une diminution de la distance anogénitale chez les descendants mâles chez les rats mâles. Ce produit chimique et la castration diminuent le poids de la prostate au jour 21 de 65% et 93%, respectivement, chez les rats. Il n'a pas d'effet significatif sur le contenu d'ADN après 4 jours et diminue le contenu d'ADN d'un maximum de 52% à 14 jours chez les rats. Il provoque une augmentation moins intense de la coloration dans laquelle 16% des cellules épithéliales sont colorées pour la transglutaminase tissulaire au jour 9 avec un retour à la ligne de base au jour 14 chez les rats. La coloration induite par ce composé est moins intense avec un pic de coloration au jour 4 (0,7% des cellules épithéliales) et un retour aux valeurs de contrôle au jour 9 chez les rats.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2168096/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7835306/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT04288427 Recruiting
Benign Prostatic Hyperplasia|Prostate Hyperplasia|Prostate Disease|Prostate Hypertrophy|Prostate Pain|Lower Urinary Tract Symptoms|Urinary Obstruction|Urinary Tract Disease
Beth Israel Deaconess Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
September 25 2020 Not Applicable
NCT03669692 Withdrawn
Prostatic Hyperplasia Benign|Metabolic Syndrome
Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña
July 10 2018 Not Applicable
NCT02824380 Completed
Androgenic Alopecia
Dong-A ST Co. Ltd.
July 2016 Phase 1
NCT02146937 Withdrawn
Detectable Prostate Nodules
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins
March 2014 Phase 2
NCT01703520 Completed
Male Breast Cancer
Organon and Co|Institute for Applied Economics and Health Research Aps
May 1 2011 --