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Flucytosine (5-Fluorocytosine) inhibitor de Fungal

Réf. Catalogue: S1666

Flucytosine (5-Fluorocytosine) is an antifungal drug with IC50 of 0.93 μM in C. albicans.
Flucytosine (5-Fluorocytosine) Fungal inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 129.09

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.93%
99.93

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 129.09 Formule

C4H4FN3O

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 2022-85-7 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes 5-FC, NSC 103805, Ro 2-9915 Smiles C1=NC(=O)NC(=C1F)N

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 13 mg/mL (100.7 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 7 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques
First synthesized in 1957, and antifungal properties discovered in 1964.
In vitro
Flucytosine (5-Fluorocytosine) inhibe la croissance de C. neoformans dans le bouillon Sabouraud à la dextrose à des concentrations ≥ 1,25 mg/L, et ce composé à 50 mg/L provoque une réduction d'environ 50 % des unités formant colonie (cfu) dans le test de destruction J774.16, la viabilité des cellules J774.16 n'étant pas affectée mesurée par exclusion au bleu trypan. L'association de celle-ci et d'un anticorps monoclonal IgGl dirigé contre le glucuronoxylomannane capsulaire de Cryptococcus neoformans est plus efficace pour réduire le nombre d'unités formant colonie de C. neoformans in vitro avec des cellules J774.16 de type macrophage murin que l'un ou l'autre agent seul. L'efficacité du 5FC en association avec l'amphotéricine B (AB) et le fluconazole (FCZ) est étudiée contre 35 isolats de levures, parmi lesquels l'association 5FC-FCZ est antagoniste contre les espèces de Candida, mais pour certains isolats de Candida, un synergisme est observé.
Essai kinase
Méthode de microdilution
Les milieux de culture utilisés sont le RPMI 1640 avec glutamine, sans bicarbonate ni rouge de phénol, tamponné avec de l'acide morpholinopropanesulfonique (MOPS) (0,165 M, pH 7,0). Des dilutions en série de Flucytosine (5-Fluorocytosine) (0,06-64 μg/mL) sont préparées et distribuées par aliquots de 50 μL, dans des plaques d'essai à 96 puits à fond plat qui sont conservées congelées à -70 °C dans des sacs en plastique scellés jusqu'à leur utilisation. L'inoculum est préparé par spectrophotométrie et standardisé à une concentration de 1,0-5,0 × 103 ufc par mL. Un volume de 50 μL de cette suspension est utilisé pour inoculer chaque puits contenant 50 μL de la double concentration du composé à tester. Une fois inoculé, chaque puits contient donc 100 μL de bouillon préféré à 200 μL pour faciliter l'agitation des plaques avant la lecture spectrophotométrique. Après une période d'incubation de 24 et 48 heures à 35 °C, les plaques sont agitées pendant 3 minutes à 900 tr/min avec un agitateur et la densité optique de la croissance dans chaque puits est déterminée à l'aide d'un lecteur de plaques automatique réglé à 495 nm. La concentration inhibitrice IC50 est calculée mathématiquement.
In vivo
L'administration de Flucytosine (5-Fluorocytosine) en combinaison avec l'anticorps monoclonal 2H1 à des souris A/JCr infectées par C. neoformans réduit significativement les ufc pulmonaires mais pas cérébrales, ce qui est plus efficace que chaque agent seul. La combinaison de l'intraveineuse it dans 0,9 % de sérum physiologique (NaCl) et d'amphotéricine B (AmB) offre une activité antifongique synergique et est associée à une incidence plus faible de néphrotoxicité qu'avec le traitement par AmB seul. L'infusion de ce composé (5-10 mg/kg/min) dissous dans 5 % de glucose dans l'artère rénale d'un rein perfusé in situ pendant 15 minutes augmente le flux sanguin rénal (RBF) chez le rat, et la vasodilatation rénale persiste pendant toute la durée de l'infusion.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1482135/