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Gabapentin GABA Receptor Agoniste

Réf. CatalogueS2133

La Gabapentin est un analogue du GABA, utilisé pour traiter les crises d'épilepsie et les douleurs neuropathiques.
Gabapentin GABA Receptor Agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 171.24

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.41%
99.41

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 171.24 Formule

C9H17NO2

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 60142-96-3 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1CCC(CC1)(CC(=O)O)CN

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Water : 34.2 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GABA receptor
In vitro
La Gabapentin produit des inhibitions dose-dépendantes de l'augmentation du [Ca(2+)](i) induite par le K(+) dans les synaptosomes néocorticaux humains chargés en fura-2 avec une CI50 de 17 mM et une inhibition maximale de 37 %. Ce composé peut se lier à la sous-unité alpha 2 delta du canal Ca(2+) pour atténuer sélectivement l'afflux de Ca(2+) induit par la dépolarisation des canaux Ca(2+) de type P/Q présynaptiques ; cela entraîne une diminution de la libération de glutamate/aspartate des terminaisons nerveuses des acides aminés excitateurs, conduisant à une activation réduite des hétérorécepteurs AMPA sur les terminaisons nerveuses noradrénergiques. Il produit des altérations des concentrations cytosoliques et extracellulaires de plusieurs acides aminés, y compris la L-leucine, la L-valine et la L-phénylalanine, dans les astrocytes corticaux et les synaptosomes de rat, effets qui sont postulés avoir une signification pharmacologique. Ce produit chimique réduit l'afflux de calcium évoqué par le potassium via les canaux calciques voltage-dépendants dans une lignée cellulaire hypophysaire de souris qui exprime constitutivement les récepteurs GABAB comprenant l'hétérodimère de sous-unités fonctionnel gb1a–gb2. Il peut augmenter les courants évoqués par le N-méthyl-d-aspartate (NMDA) dans les neurones de la corne dorsale de rat GABA-positifs en présence de protéine kinase C, éventuellement en augmentant la sensibilité à la glycine du complexe récepteur NMDA. Cet agent produit une amélioration allostérique retardée d'un courant potassique voltage-activé non spécifié dans les neurones du ganglion rachidien dorsal de rat.
In vivo
La Gabapentin bloque de manière dose-dépendante (10-100 mg/kg, p.o.) l'allodynie statique et dynamique chez les rats.
Références

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT04613024 Not yet recruiting
Weight Loss|Pain Postoperative
Stanford University
 July 1 2023 Early Phase 1
NCT05276089 Not yet recruiting
Opioid Use
Dr Yu Fu|Teesside University|NIHR Applied Research Collaboration for North East and North Cumbria|North East Academic Health Science Network|Newcastle University
 February 1 2023 Not Applicable
NCT05609682 Recruiting
Post Operative Pain
University of Oklahoma
 November 29 2022 Early Phase 1
NCT05750875 Completed
Pruritus|Uremia|Chronic Kidney Diseases
King Edward Medical University
 May 1 2022 Phase 4