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Hydralazine HCl activator de Potassium Channel

Réf. Catalogue: S2562

Hydralazine HCl is a hydrochloride salt of hydralazine, which is a direct-acting smooth muscle relaxant used to treat hypertension by acting as a vasodilator primarily in arteries and arterioles.
Hydralazine HCl Potassium Channel activator Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 196.64

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.95%
99.95

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 196.64 Formule

C8H8N4.HCl

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 304-20-1 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1=CC=C2C(=C1)C=NN=C2NN.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Water : 39 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Potassium Channel
In vitro
L'hydralazine altère la régulation positive de l'expression du gène RAG-2 et réduit les réarrangements secondaires des gènes Ig. L'hydralazine subvertit la tolérance des lymphocytes B au soi et contribue à la génération d'une autoréactivité pathogène en perturbant l'édition des récepteurs. L'hydralazine piège directement l'acroléine libre, diminuant ainsi la disponibilité intracellulaire de l'acroléine et supprimant l'adduction macromoléculaire. L'hydralazine inhibe la réticulation si elle est ajoutée 30 minutes après le début de l'exposition à l'acroléine, mais est inefficace si elle est ajoutée après un délai de 90 minutes. L'hydralazine (0,1-10 mM) inhibe la production de ROS extracellulaire et intracellulaire par les macrophages inflammatoires, par un mécanisme de piégeage des ROS affectant probablement la génération de radicaux superoxydes (O(2)(*-)) par la xanthine oxydase (XO) et la nicotinamide adénine dinucléotide/nicotinamide adénine dinucléotide phosphate (NADH/NADPH) oxydase. L'hydralazine (0,1-10 mM) réduit significativement la génération de NO(*), et cet effet est attribuable à une inhibition de l'expression du gène NOS-2 et de la synthèse des protéines. L'hydralazine bloque également efficacement l'expression du gène COX-2, ce qui est parfaitement corrélé à une réduction des niveaux de protéines et de la synthèse de PGE(2). L'hydralazine protège non seulement contre les lésions médiées par l'acroléine, mais aussi contre la compression de la moelle épinière de cobaye ex vivo. L'hydralazine peut significativement atténuer la production de superoxyde induite par l'acroléine, l'épuisement du glutathion, la dysfonction mitochondriale, la perte d'intégrité membranaire et réduit la conduction du potentiel d'action composé.
In vivo
L'hydralazine offre une protection forte et dose-dépendante contre l'augmentation des enzymes marqueurs plasmatiques, mais pas contre l'épuisement du glutathion hépatique produit par l'alcool allylique chez la souris.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17995940/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15131244/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05096728 Completed
Preeclampsia With Severe Features
Ohio State University
 December 1 2021 --
NCT04164004 Active not recruiting
Heart Failure
Stanford University
 August 30 2021 Not Applicable
NCT03619317 Unknown status
Cancer of Esophagus
Aarhus University Hospital Skejby|Danish Cancer Society
 June 25 2018 --
NCT01587313 Completed
Healthy
Arbor Pharmaceuticals Inc.
 April 2012 Phase 1