pour la recherche uniquement

Hydrocortisone (Cortisol) agonist de Glucocorticoid Receptor

Réf. Catalogue: S1696

Hydrocortisone is a steroid hormone or glucocorticoid produced by the adrenal gland.
Hydrocortisone (Cortisol) Glucocorticoid Receptor agonist Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 362.46

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%
99.99

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
mouse RAW264.7 cells Function assay 24 h Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of IFN-gamma induced NO production after 24 hrs by Griess reaction, IC50=0.061 μM 21361338
mouse L929 cells Growth inhibition assay 6 days Growth inhibition of mouse L929 cells after 6 days 926113
RAW264.7 Antiinflammatory assay Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production by MTT assay, IC50 = 40.64 μM. 20879743
RAW264.7 Function assay 24 hrs Inhibition of LPS-induced nitric oxide production in mouse RAW264.7 cells after 24 hrs by Griess reaction based spectrophotometry, IC50 = 40.64 μM. 21807513
RAW264.7 Function assay 24 hrs Inhibition of LPS-induced NO production in mouse RAW264.7 cells after 24 hrs by Griess reaction, IC50 = 40.64 μM. 23067550
RAW264.7 Antiinflammatory assay 24 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitric oxide production after 24 hrs by Griess assay, IC50 = 43.8 μM. 23755850
L929 Function assay 20 hrs Displacement of 1 x 10'-8 M of [1,2,3-3H]-triamcinolone acetonide from glucocorticoid receptor in soluble fraction of mouse L929 cells after 20 hrs, Kd = 0.043 μM. 926113
HEK293 Function assay Inhibition of MR-mediated transactivation of galactosidase reporter gene in HEK293 cells expressing 11betaHSD1 16759088
RAW264.7 Antiinflammatory assay 0.5 to 50 ug/ml 4 hrs Antiinflammatory activity against LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of IL-10 production at 0.5 to 50 ug/ml pretreated for 4 hrs followed by challenge with 1 ug/mL LPS for 48 hrs by ELISA relative to control 21384845
RAW264.7 Antiinflammatory assay 0.5 to 50 ug/ml 4 hrs Antiinflammatory activity against LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of IL-6 production at 0.5 to 50 ug/ml pretreated for 4 hrs followed by challenge with 1 ug/mL LPS for 48 hrs by ELISA relative to control 21384845
RAW264.7 Antiinflammatory assay 0.5 to 50 ug/ml 4 hrs Antiinflammatory activity against LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of IL1-beta production at 0.5 to 50 ug/ml pretreated for 4 hrs followed by challenge with 1 ug/mL LPS for 48 hrs by ELISA relative to control 21384845
RAW264.7 Antiinflammatory assay 0.5 to 50 ug/ml 4 hrs Antiinflammatory activity against LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of TNFalpha production at 0.5 to 50 ug/ml pretreated for 4 hrs followed by challenge with 1 ug/mL LPS for 48 hrs by ELISA relative to control 21384845
RAW264.7 Antiinflammatory assay 0.5 to 50 ug/ml 4 hrs Antiinflammatory activity against LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of nitric oxide production at 0.5 to 50 ug/ml pretreated for 4 hrs followed by challenge with 1 ug/mL LPS for 48 hrs by Griess reaction method relative to control 21384845
neural precursor cells Function assay Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay 17417631
RAW264.7 Antiinflammatory assay 10 uM 2 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced increase in TNF-alpha level at 10 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 22 hrs by ELISA relative to control 25515561
RAW264.7 Antiinflammatory assay 10 uM 2 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced increase in IL-6 level at 10 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 22 hrs by ELISA relative to control 25515561
RAW264.7 Antiinflammatory assay 10 uM 2 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced increase in IL-1beta level at 10 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 22 hrs by ELISA relative to control 25515561
RAW264.7 Antiinflammatory assay 10 uM 2 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitric oxide production at 10 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 22 hrs relative to vehicle-treated control 25515561
B16F10 Apoptosis assay 20 uM 36 hrs Induction of apoptosis in mouse B16F10 cells assessed as increase in cleaved caspase 3 level at 20 uM after 36 hrs by western blot analysis 26695732
B16F10 Apoptosis assay 20 uM 36 hrs Induction of apoptosis in mouse B16F10 cells assessed as increase in p53 expression at 20 uM after 36 hrs by propidium iodide staining based FACS analysis 26695732
B16F10 Apoptosis assay 20 uM 36 hrs Induction of apoptosis in mouse B16F10 cells assessed as increased Bax expression at 20 uM after 36 hrs by western blot analysis 26695732
B16F10 Antitumor activity assay 6.11 mg/kg Antitumor activity against mouse B16F10 cells xenografted in C57BL/J mouse assessed as inhibition of tumor growth at 6.11 mg/kg, ip 26695732
B16F10 Apoptosis assay 20 uM 36 hrs Induction of apoptosis in mouse B16F10 cells assessed as increase in cytochrome C level at 20 uM after 36 hrs by western blot analysis 26695732
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 362.46 Formule

C21H30O5

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 50-23-7 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes NSC 10483 Smiles CC12CCC(=O)C=C1CCC3C2C(CC4(C3CCC4(C(=O)CO)O)C)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 72 mg/mL (198.64 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
In vitro

Hydrocortisone prévient la rupture de la barrière endothéliale en réponse aux stimuli pro-inflammatoires (administration de TNFalpha) dans la lignée cellulaire endothéliale microvasculaire cérébrale humaine hCMEC/D3, ce qui pourrait être démontré comme étant en partie basé sur le maintien des niveaux d'occludine.

Les cellules dendritiques (DCs) traitées avec ce composé montrent une expression diminuée des molécules MHC II, de la molécule costimulatrice CD86 et du marqueur spécifique des DC CD83, ainsi qu'une sécrétion fortement réduite d'IL-12. Il inhibe la production d'IFN-gamma mais induit une libération accrue d'IL-4 et aucun changement d'IL-5. Ce produit chimique réduit la prolifération des lymphocytes T dans les cellules dendritiques.

Il prévient la dégradation sévère du glycocalyx induite par le TNF-alpha, l'augmentation de la résistance coronaire, l'augmentation des fuites vasculaires et de la perméabilité à l'hydroxyéthylamidon et provoque la dégranulation des mastocytes dans les cœurs de cobayes isolés.

Ce composé réduit le stress oxydatif post-ischémique, la pression de perfusion et la formation de transsudat dans les cœurs de cobayes isolés. Il inhibe la libération post-ischémique de syndecan-1, d'héparane sulfate et d'hyaluronane, ainsi que la libération d'histamine par les mastocytes résidents.

Il augmente les niveaux de transcrits C epsilon de la lignée germinale induits par l'IL-4 d'un facteur deux et délivre le signal requis pour la transcription de l'ARNm mature C epsilon. Ce produit chimique induit la recombinaison de commutation délétionnelle S mu-S epsilon dans les cellules B traitées à l'IL-4 et soutient un modèle de commutation séquentielle d'isotype de l'IgM à l'IgE via l'IgG4.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18073553/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8409416/

Applications (Applications)

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot parkin / AIMP2 CREB
S1696-WB1
28366931
Immunofluorescence Glut2
S1696-IF1
29717618
Growth inhibition assay Cell viability
S1696-viability1
22829975

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05741762 Active not recruiting
Critical Illness|Adrenal Insufficiency|Septic Shock
Dr Adnan Agha|United Arab Emirates University
January 31 2023 --
NCT05607901 Recruiting
Dermatologic Disease
Tanta University
October 28 2022 Phase 2
NCT05324618 Completed
Atopic|Dermatitis
Ain Shams University|National Hepatology & Tropical Medicine Research Institute
May 15 2022 Phase 4