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Réf. Catalogue: S1302
| Cibles apparentées | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase |
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| Autre Alkylating Agent Inhibiteurs | Berberine (Umbellatine) MNNG (1-Methyl-3-nitro-1-nitrosoguanidine) |
| Lignées cellulaires | Type d'essai | Concentration | Temps d'incubation | Formulation | Description de l'activité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | |||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | |||
| Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire | ||||||
| Poids moléculaire | 261.09 | Formule | C7H15Cl2N2O2P |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 3778-73-2 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | NSC109724, Isophosphamide | Smiles | C1CN(P(=O)(OC1)NCCCl)CCCl | ||
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In vitro |
DMSO
: 52 mg/mL
(199.16 mM)
Water : 52 mg/mL Ethanol : 52 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| In vitro |
Ifosfamide (50 mM) augmente les niveaux de protéines CYP3A4, CYP2C8 et CYP2C9 dans les hépatocytes, ce qui améliore leurs propres taux de 4-hydroxylation dans les hépatocytes en culture. Ce composé n'induit le CYP3A4 que dans une seule culture d'hépatocytes humains qui contenait le CYP3A5 exprimé de manière polymorphe en plus du CYP3A4 plus largement exprimé. C'est une prodrogue métabolisée dans le foie par les enzymes cytochrome P450 à fonction mixte en isofosforamide mustard, le composé alkylant actif. Ce médicament a produit des taux de réponse favorables dans le cancer du poumon à petites cellules, les tumeurs solides pédiatriques, le lymphome non hodgkinien et hodgkinien, et le cancer de l'ovaire. Il est hautement cytotoxique pour les cellules MCF-7 après transfection stable de CYP2B1 mais ne présente aucune toxicité pour les cellules tumorales parentales ou pour un transfectant MCF-7 exprimant la bêta-galactosidase, cette cytotoxicité pourrait être sensiblement bloquée par l'inhibiteur de CYP2B1, la métyrapone. Lorsqu'il est combiné à l'acide Zoledronic, il est plus efficace que chaque agent seul pour prévenir la récidive tumorale, améliorer la réparation tissulaire et augmenter la formation osseuse comme le révèle l'analyse de l'architecture trabéculaire. |
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| In vivo |
Ifosfamide (100 mg/kg, 200 mg/kg et 400 mg/kg) injecté par voie intrapéritonéale induit une augmentation dose-dépendante du poids humide de la vessie et de l'extravasation de bleu Evans chez la souris. Ce composé révèle une cystite étendue caractérisée par une inflammation aiguë avec congestion vasculaire, œdème, hémorragie et dépôt de fibrine, infiltration de cellules neutrophiliques et dénudation épithéliale chez la souris. Il montre une réactivité intense à l'oxyde nitrique synthase inductible dans le cytoplasme ainsi qu'une nécrose intense et diffuse sur coloration à l'hématoxyline et à l'éosine. |
Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04925089 | Recruiting | Leiomyosarcoma |
University of Michigan Rogel Cancer Center|National Cancer Institute (NCI) |
April 26 2023 | -- |
| NCT04968106 | Recruiting | Resectable Sarcoma |
Institut Bergonié|Incyte Biosciences International Sàrl |
December 7 2022 | Phase 2 |
| NCT02432274 | Completed | Tumors|Solid Malignant Tumors|Osteosarcoma|Differentiated Thyroid Cancer (DTC) |
Eisai Limited|Merck Sharp & Dohme LLC|Eisai Inc. |
December 29 2014 | Phase 1|Phase 2 |