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Indirubin (NSC 105327) inhibitor de GSK-3

Réf. Catalogue: S2386

Indirubin (NSC 105327) is a potent cyclin-dependent kinases and GSK-3β inhibitor with IC50 of about 5 μM and 0.6 μM.
Indirubin (NSC 105327) GSK-3 inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 262.26

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.92%
99.92

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 262.26 Formule

C16H10N2O2

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 479-41-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=C(N2)O)C3=NC4=CC=CC=C4C3=O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 21.875 mg/mL (83.4 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GSK-3β
0.6 μM
CDK2/CyclinA
2.2 μM
CDK5/p35
5.5 μM
CDK1/CyclinB
10 μM
CDK4/CyclinD1
12 μM
c-Src
18 μM
ERK2
43 μM
In vitro
L'indirubine est l'ingrédient actif de Danggui Longhui Wan, un mélange de plantes utilisé en médecine traditionnelle chinoise pour traiter les maladies chroniques. L'indirubine inhibe l'activité des CDK avec une IC50 de 2,2 à 10 μM, entraînant un arrêt du cycle cellulaire en phase G2/M. L'indirubine inhibe également GSK-3β avec une IC50 de 0,6 μM, atténuant la phosphorylation de tau médiée par CDK5 et GSK-3β, un processus hyperactif dans les états de la maladie d'Alzheimer. Elle supprime également l'activation de NF-κB induite par le facteur de nécrose tumorale (TNF) de manière dose- et temps-dépendante. L'indirubine supprime également l'activation de NF-κB induite par divers agents inflammatoires et carcinogènes. L'indirubine bloque la phosphorylation et la dégradation de l'IκBα par l'inhibition de l'activation de l'IκBα kinase et la phosphorylation et la translocation nucléaire de p65.
Références

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT02088281 Completed
Psoriasis Vulgaris
Chang Gung Memorial Hospital|National Science Council Taiwan
November 2012 Phase 2