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Réf. Catalogue: S2386
| Cibles apparentées | PI3K Akt mTOR ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK |
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| Autre GSK-3 Inhibiteurs | CHIR-99021 (Laduviglusib) Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride SB216763 TWS119 CHIR-98014 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) LY2090314 Tideglusib SB415286 AR-A014418 |
| Poids moléculaire | 262.26 | Formule | C16H10N2O2 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 479-41-4 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=C(N2)O)C3=NC4=CC=CC=C4C3=O | ||
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In vitro |
DMSO
: 21.875 mg/mL
(83.4 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
GSK-3β
0.6 μM
CDK2/CyclinA
2.2 μM
CDK5/p35
5.5 μM
CDK1/CyclinB
10 μM
CDK4/CyclinD1
12 μM
c-Src
18 μM
ERK2
43 μM
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| In vitro |
L'indirubine est l'ingrédient actif de Danggui Longhui Wan, un mélange de plantes utilisé en médecine traditionnelle chinoise pour traiter les maladies chroniques. L'indirubine inhibe l'activité des CDK avec une IC50 de 2,2 à 10 μM, entraînant un arrêt du cycle cellulaire en phase G2/M. L'indirubine inhibe également GSK-3β avec une IC50 de 0,6 μM, atténuant la phosphorylation de tau médiée par CDK5 et GSK-3β, un processus hyperactif dans les états de la maladie d'Alzheimer. Elle supprime également l'activation de NF-κB induite par le facteur de nécrose tumorale (TNF) de manière dose- et temps-dépendante. L'indirubine supprime également l'activation de NF-κB induite par divers agents inflammatoires et carcinogènes. L'indirubine bloque la phosphorylation et la dégradation de l'IκBα par l'inhibition de l'activation de l'IκBα kinase et la phosphorylation et la translocation nucléaire de p65.
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Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02088281 | Completed | Psoriasis Vulgaris |
Chang Gung Memorial Hospital|National Science Council Taiwan |
November 2012 | Phase 2 |