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Isoliquiritigenin inhibitor de Aldose Reductase

Réf. Catalogue: S2404

Isoliquiritigenin, an anti-tumor flavonoid from the root of Glycyrrhiza glabra, inhibits aldose reductase with an IC50 of 320 nM.
Isoliquiritigenin Aldose Reductase inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 256.25

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.97%
99.97

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
KB cells Growth inhibition assay Compound concentration required to reduce the exponential growth of KB cells by 50%, CC50=12 μM
MT-4 cells Growth inhibition assay Compound concentration required to reduce the exponential growth of MT-4 cells by 50%, CC50=7.4 μM
Hepa lclc7 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against mouse Hepa lclc7 cells, IC50=39 μM
J774.1 cells Function assay 24 h Inhibition of LPS-induced NO production in mouse J774.1 cells after 24 hrs by Griess reagent assay, IC50=29.3 μM
colon 26-L5 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against mouse colon 26-L5 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=21.8 μM
MCF7 cells Cytotoxicity assay 25-150 μM 72 h Cytotoxicity against human MCF7 cells at 25 to 150 uM after 72 hrs by MTT assay
CHO cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against CHO cells by MTT assay, IC50=45.9 μM
human T47D cells Function assay 96 h Estrogenic activity in human T47D cells assessed as drug level causing stimulation of cell proliferation equivalent to 10 pM estradiol after 96 hrs by alamar blue assay
MCF7 cells Function assay 96 h Estrogenic activity in human MCF7 cells assessed as drug level causing stimulation of cell proliferation equivalent to 10 pM estradiol after 96 hrs by alamar blue assay
MCF7 cells Function assay Estrogenic activity in luciferase transfected human MCF7 cells assessed as drug level causing stimulation of cell proliferation equivalent to 10 pM estradiol by luciferase reporter gene assay
mouse NIH3T3 cells Function assay 8 h Inhibition of cobalt chloride-induced HIF-1 activation expressed in mouse NIH3T3 cells after 8 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=4.8 μM
OE21 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human OE21 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=48 μM
U937 cells Function assay 5 ug/ml 24 h Antiinflammatory activity in human U937 cells assessed as inhibition of LPS-induced CCL5 secretion at 5 ug/ml after 24 hrs by ELISA relative to control
dog MDCK cells Function assay 20 ug/mL 1 h Antiviral activity against Influenza virus A/Puerto Rico/8/34 H1N1 infected in dog MDCK cells assessed as inhibition of viral replication at 20 ug/mL incubated at 1 hr post-infection measured after 24 hrs by hemagglutininating unit assay relative to control
dog MDCK cells Function assay 8 h Inhibition of PKC/p38MAPK-mediated nuclear-cytoplasmic viral ribonucleoprotein export in dog MDCK cells infected with Influenza virus A/Puerto Rico/8/34 H1N1 measured at 8 hrs post-infection by inmmunofluorescence
NCI-H292 cells Function assay Inhibition of PKC-mediated PKD phosphorylation in human NCI-H292 cells infected with Influenza virus A/Puerto Rico/8/34 H1N1 measured at 6 hrs post-infection by immunoblotting analysis
NCI-H292 cells Function assay Inhibition of PKC-mediated p38MAPK phosphorylation in human NCI-H292 cells infected with Influenza virus A/Puerto Rico/8/34 H1N1 measured at 6 hrs post-infection by immunoblotting analysis
NCI-H292 cells Function assay Inhibition of PKC-mediated JNK phosphorylation in human NCI-H292 cells infected with Influenza virus A/Puerto Rico/8/34 H1N1 measured at 6 hrs post-infection by immunoblotting analysis
dog MDCK cells Function assay Restoration of GSH level in dog MDCK cells infected with Influenza virus A/Puerto Rico/8/34 H1N1 measured at 24 hrs post-infection by DTNB-based colometric assay
RBL-1 cells Function assay In vitro inhibition against 5-lipoxygenase in RBL-1 cells was determined, IC50=35 μM
PC3 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human PC3 cells, IC50=46.4 μM
HUVEC Cytotoxicity assay 48 h Toxicity against HUVEC incubated for 48 hrs by MTT assay, IC50=41.17 μM
K562 cells Cytotoxicity assay 48 h Antitumor activity against human K562 cells incubated for 48 hrs by MTT assay, IC50=29.27 μM
Hepa-1c1c7 cells Function assay Induction of quinone reductase activity in mouse Hepa-1c1c7 cells assessed as drug level required to double enzyme activity
Hepa lclc7 cells Function assay Induction of mouse quinone reductase in mouse Hepa lclc7 cells assessed as concentration required to double enzyme activity
U937 cells Function assay 5 ug/ml Inhibition of LPS-induced AP-1 activation in human U937 cells at 5 ug/ml after 1 hr relative to control
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 256.25 Formule

C15H12O4

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 961-29-5 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1=CC(=CC=C1C=CC(=O)C2=C(C=C(C=C2)O)O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Ethanol : 26 mg/mL

DMSO : 12 mg/mL (46.82 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Aldose reductase
(Cell-free assay)
320 nM
In vitro
L'Isoliquiritigenin peut être efficace dans la prévention des complications diabétiques en inhibant l'aldose réductase du cristallin de rat avec une IC50 de 320 nM et l'accumulation de sorbitol dans les globules rouges humains avec une IC50 de 2,0 μM. Ce composé peut également servir d'agent éclaircissant pour la peau en inhibant les activités mono- et diphénolase tyrosinase avec une IC50 de 8,1 μM. Il induit un arrêt du cycle cellulaire et une inhibition de la croissance cellulaire dans les lignées cellulaires de cancer de la prostate DU145 et LNCaP. Ce produit chimique induit l'apoptose des cellules humaines de cancer gastrique MGC-803 en augmentant la concentration intracellulaire de calcium libre et en diminuant le potentiel transmembranaire mitochondrial (Deltapsi(m)).
In vivo
DL50: Souris >6g/kg (i.g.)
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11731922/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19067384/