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Isoprenaline (Isoproterenol) HCl Adrenergic Receptor Agoniste

Réf. Catalogue: S2566

Isoprenaline (Isoproterenol) HCl est un agoniste non sélectif du beta-Adrenergic Receptor, utilisé pour le traitement de la bradycardie et du bloc cardiaque.
Isoprenaline (Isoproterenol) HCl Adrenergic Receptor Agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 247.72

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.88%
99.88

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 247.72 Formule

C11H17NO3.HCl

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 51-30-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes NCI-C55630 HCl Smiles CC(C)NCC(C1=CC(=C(C=C1)O)O)O.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 50 mg/mL (201.84 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
β-adrenergic receptor
In vitro

Isoprenaline (300 nM, 3 min) increases particulate cGMP- and cilostamide-inhibited, low-Km cAMP phosphodiesterase (cAMP-PDE) activity by about 100% in intact rat fat cells. Isoprenaline inhibits insulin-stimulated glucose transport activity in rat adipocytes. Isoprenaline, in the absence of adenosine, promotes a time-dependent (t1/2 approximately 2 min) decrease in the accessibility of insulin-stimulated cell surface GLUT4 of > 50%, which directly correlated with the observed inhibition of transport activity. Isoprenaline (5 nM and 10 mM) increases cyclic AMP levels and this effect is potentiated by cilostamide (10 mM), by rolipram, a cyclic AMP-specific PDE (PDE 4) inhibitor (10 mM) and by cyclic GMP-elevating agents (50 nM ANF or 30 nM SNP plus 100 nM DMPPO). Isoprenaline increases the transcriptional activity of Gi alpha-2 gene to 140% of the control value, whereas gene specific hybridization for Gs alpha remains unchanged. Isoprenaline (20 nM) increases the amplitude of total iK and causes a negative shift of approximately 10 mV in the activation curve for iK, both in the absence and in the presence of 300 nM nisoldipine to block the L-type Ca2+ current. Isoprenaline (20 nM) increases the spontaneous pacemaker rate of sino-atrial node pacemaker cells by 16% in rabbit isolated pacemaker cells.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8431992/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10662889/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT04303689 Completed
Essential Hypertension
University of Copenhagen|University of Aarhus
August 1 2020 Not Applicable