Name: JNJ-38877605
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1114
Rating: 5 (56 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	EGFR VEGFR FGFR PDGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre c-Met Inhibiteurs	Tepotinib (EMD-1214063) Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib (GSK1363089, XL880) SU11274 BMS-777607 Tivantinib PF-04217903 Savolitinib (AZD6094)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Temps d'incubation	Description de l'activité
human EBC1 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human EBC1 cells after 72 hrs, IC50=9.5 nM
human MKN45 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human MKN45 cells after 72 hrs, IC50=10.9 nM
human SNU5 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human SNU5 cells after 72 hrs, IC50=15.8 nM
mouse BAF3/TPR-Met cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against mouse BAF3/TPR-Met cells after 72 hrs, IC50=17.6 nM
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	377.35	Formule	C₁₉H₁₃F₂N₇	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	943540-75-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NN=C3C(C4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)(F)F)C=C2

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (79.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	c-Met 4 nM
In vitro	JNJ-38877605 montre une sélectivité plus de 600 fois supérieure pour c-Met par rapport à plus de 200 autres kinases à tyrosine et sérine-thréonine diverses et inhibe également puissamment la phosphorylation de c-Met stimulée par HGF et constitutivement activée in vitro. Dans les cellules EBC1, GTL16, NCI-H1993 et MKN45, ce composé (500 nM) entraîne une réduction significative de la phosphorylation de Met et de RON, un autre acteur clé de la croissance invasive. Une étude récente montre que ce produit chimique est impliqué dans la modulation de la sécrétion d'IL-8, de GROa, d'uPAR et d'IL-6 dans les cellules GTL16.
In vivo	Chez des souris porteuses de xénogreffes GTL16 établies, JNJ-38877605, administré oralement à 40 mg/kg/jour pendant 72 heures, entraîne une diminution statistiquement significative des niveaux plasmatiques d'IL-8 humaine (de 0,150 ng/mL à 0,050 ng/mL) et de GROα (de 0,080 ng/mL à 0,030 ng/mL). Tandis que les concentrations d'uPAR dans le sang sont réduites de plus de 50 % à la même dose.
Références	[1] http://www.mindcull.com/data/american-association-for-cancer-research/aacr-2008-american-association [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21464397/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21500189/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-EGFR / EGFR / p-FAK / FAK / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK p-MET / HSP27 / p-HSP27 / HSP70 / HSP90		31695034

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00651365	Terminated	Neoplasms	Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development L.L.C.\|Ortho Biotech Inc.	February 2008	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JNJ-38877605 inhibitor de c-Met

Structure chimique

Poids moléculaire: 377.35

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

JNJ-38877605 inhibitor de c-Met

Structure chimique

Poids moléculaire: 377.35

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)