Name: Ketanserin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2232
Rating: 5 (6 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.84%

99.84

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	Serotonin Hydrochloride (5-HT HCl) WAY-100635 Maleate Puerarin SB269970 HCl BRL-15572 Dihydrochloride RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443 SB 271046 hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	395.43	Formule	C₂₂H₂₂FN₃O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	74050-98-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	R41468, Ketanserinum			Smiles	C1CN(CCC1C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)CCN3C(=O)C4=CC=CC=C4NC3=O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 3 mg/mL (7.58 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 40%PEG300 2 4%Tween80 3 52%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (2.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 40 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 520 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.300mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2A 2.5 nM(Ki) 5-HT2C (Rat) 50 nM(Ki) 5-HT2C (Human) 100 nM(Ki)
In vitro	Ketanserin causes a dose-dependent inhibition on the contractile responses to 5-hydroxytryptamine of isolated rat caudal artery, canine basilar, carotid, coronary and gastrosplenic arteries, canine gastrosplenic veins and canine saphenous veins. This compound inhibits the contractions of rat caudal arteries and canine saphenous veins caused by postjunctional alpha adrenergic activation. It depresses and in certain experiments reverses the vasoconstrictor response to 5-hydroxytryptamine in the perfused guinea-pig stomach. This chemical is found to attenuate the excitatory responses produced by norepinephrine, an alpha 1-adrenoceptor-mediated response, in the lateral geniculate nucleus. It potentiates rather than attenuates, the inhibitory effect of 5-HT in the lateral geniculate nucleus. This compound significantly prolongs action potential duration (APD) at 50% repolarization by 218% and APD at 90% repolarization by 256% with no significant effect on other action potential parameters in rat ventricular myocytes. It results in a concentration- and time-dependent inhibition of charge area of Ito evaluated by integration with an EC50 of 8.3 μM. This chemical also blocks Ito and sustained current (ISus) in a dose-dependent manner with an EC50 of 11.2 μM and has no significant effect on both the inward rectifier potassium current and the L-type calcium current.
In vivo	Ketanserin produces dose-dependent antinociception in the hot-plate and acetic acid-induced writhing tests with ED50 values (95% confidence limit) of 1.51 and 0.62 mg/kg, respectively, but this compound is without any significant effect on the tail-flick test.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6113280/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3158835/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7923617/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1676334/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-12-16)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03289949	RECRUITING	Basic Science	Gitte Moos Knudsen	2017-03-03	PHASE1
NCT06796361	RECRUITING	Healthy	University Hospital, Basel, Switzerland	2025-04-21	PHASE1
NCT05964647	COMPLETED	Healthy	University Hospital, Basel, Switzerland	2024-02-01	PHASE1
NCT04849013	COMPLETED	Healthy	University Hospital, Basel, Switzerland	2021-08-11	PHASE1
NCT04558294	COMPLETED	Healthy	University Hospital, Basel, Switzerland	2020-10-16	PHASE1
NCT03646318	UNKNOWN	Critical Illness	Onze Lieve Vrouwe Gasthuis	2018-09-01	PHASE4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ketanserin 5-HT Receptor Antagoniste

Poids moléculaire: 395.43