Name: Linezolid (PNU-100766)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1408
Rating: 5 (26 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Integrase Bacterial Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Autre Antibiotics Inhibiteurs	G418 Sulfate (Geneticin) Puromycin Nanchangmycin Sitafloxacin Hydrate Nadifloxacin Spiramycin Trovafloxacin Mesylate G-418 Thiamphenicol Kitasamycin

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	337.35	Formule	C₁₆H₂₀FN₃O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	165800-03-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 68 mg/mL (201.57 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (88.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

In vitro

Linezolid (PNU-100766) est une oxazolidinone, une nouvelle classe d'agents antibactériens avec une activité améliorée contre les agents pathogènes. Il inhibe la formation du complexe d'initiation avec les sous-unités ribosomales 30S ou 70S d'Escherichia coli, et inhibe également la formation du complexe avec les ribosomes 70S à couplage serré de Staphylococcus aureus. Ce composé est un puissant inhibiteur de la transcription-traduction acellulaire chez E. coli, présentant des concentrations inhibitrices à 50 % (IC50) de 1,8 mM. Ses CMI varient légèrement selon la méthode de test, le laboratoire et l'importance attribuée aux légers halos de survie bactérienne, mais tous les chercheurs constatent que les distributions de sensibilité sont étroites et unimodales, avec des valeurs de CMI comprises entre 0,5 et 4 mg/L pour les streptocoques, les entérocoques et les staphylocoques. Le mécanisme d'action implique l'inhibition de la synthèse protéique à un stade très précoce, et entraîne une mutation de l'ARNr 23S qui forme le site de liaison. Il est ajouté au milieu gélosé 7H10 (Difco) supplémenté en OADC (acide oléique, albumine, dextrose et catalase) à 50°C à 56°C en doublant les dilutions pour obtenir une concentration finale de 0,125 μg/mL à 4 μg/mL. Linezolid montre une excellente activité in vitro contre toutes les souches testées (CMI ≤ 1 μg/ml), y compris celles résistantes au SIRE.

Références

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9835522/
[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9333037/
[3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10428937/

[4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12730138/
[5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12499228/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05944445	Recruiting	Thrombocytopenia; Drugs	Helwan University	July 13 2023	--
NCT05571722	Not yet recruiting	Antibiotic Prophylaxis\|General Surgery	Assistance Publique Hopitaux De Marseille	April 3 2023	Phase 4
NCT06291181	Completed	Staphylococcus Aureus	Sohag University	January 1 2023	Not Applicable
NCT05381194	Recruiting	Multidrug- and Rifampicin-resistant Tuberculosis	Asan Medical Center\|Pusan National University Hospital\|Samsung Medical Center\|Seoul National University Hospital\|Severance Hospital\|Chonnam National University Hospital\|The Catholic University of Korea\|Chungbuk National University Hospital\|Ulsan University Hospital\|Soon Chun Hyang University\|Incheon St.Mary''s Hospital\|DongGuk University\|National Medical Center Seoul	December 13 2022	Phase 4
NCT05801484	Recruiting	Side-effect of Antibiotic\|Efficacy\|Pharmacokinetics\|Critical Illness\|Intensive Care Unit ICU	Cluj Municipal Clinical Hospital\|Iuliu Hatieganu University of Medicine and Pharmacy	July 1 2022	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Linezolid (PNU-100766) chemical de Antibiotics

Structure chimique

Poids moléculaire: 337.35