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Loperamide HCl agonist de Opioid Receptor

Name: Loperamide HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2480
Rating: 5 (9 reviews)

Réf. Catalogue: S2480

Loperamide HCl (ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride) is a selective μ-opioid receptor agonist opioid with K_i of 3.3 nM, 15-fold and 350-fold selective over the δ subtype and the κ subtype of the opioid receptor, used against diarrhea resulting from gastroenteritis or inflammatory bowel disease.

Loperamide HCl Opioid Receptor agonist Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 513.5

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.89%

99.89

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre Opioid Receptor Inhibiteurs	JTC-801 (+)-Matrine Trimebutine Racecadotril Docusate Sodium Trimebutine maleate Asimadoline hydrochloride BMS-986122 Naloxegol Oxalate methylnaltrexone bromide

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	513.5	Formule	C₂₉H₃₃ClN₂O₂.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	34552-83-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride			Smiles	CN(C)C(=O)C(CCN1CCC(CC1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)O)(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Ethanol : 27 mg/mL

DMSO : 22 mg/mL (42.84 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	7.500mg/ml (14.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 68%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (4.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 680 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	μ-opioid receptor 3.3 nM(Ki) δ-opioid receptor 48 nM(Ki)
In vitro	Loperamide présente une forte affinité et une sélectivité pour le Opioid Receptor micro cloné (Ki = 3 nM) par rapport aux récepteurs delta (Ki = 48 nM) et kappa (Ki = 1156 nM) humains. Loperamide stimule puissamment la liaison du [³⁵S]guanosine-5'-O-(3-thio)triphosphate avec un EC50 de 56 nM et inhibe l'accumulation d'AMPc stimulée par la forskoline (IC50 = 25 nM) dans les cellules ovariennes de hamster chinois transfectées avec le Opioid Receptor mu humain. Loperamide inhibe puissamment le réflexe de flexion induit par la formaline en phase tardive après injection intra-plantaire (A50 = 6 mg).Loperamide est un puissant inhibiteur de la CES2, avec un K(i) de 1,5 uM, mais il n'inhibe que faiblement la CES1A1 (IC50 = 0,44 mM).Loperamide bloque de manière réversible les augmentations de [Ca2+]i évoquées par une concentration élevée de [K+] de manière dépendante de la concentration, avec un IC50 de 0,9 mM. Loperamide (0,1-50 mM) produit une réduction dépendante de la concentration du pic IBa avec une valeur d'IC50 de 2,5 mM et, à la concentration la plus élevée testée, pourrait bloquer complètement l'IBa en l'absence de tout autre agent pharmacologique. Loperamide atténue également les courants évoqués par le NMDA enregistrés à un potentiel de membrane de -60 mV, avec un IC50 de 73 mM.
In vivo	Le Loperamide, un agoniste des Opioid Receptor incapable de traverser la barrière hémato-encéphalique, inhibe l'hyperalgésie thermique et mécanique lorsqu'il est injecté par voie s.c. localement au-dessus de la masse tumorale tibiale (7,5-75 mg) ou à distance, sous la fourrure du cou (4 mg/kg) chez les souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10087042/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15687373/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8183255/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15894068/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04225078	Completed	Healthy Participants	Janssen Research & Development LLC	January 17 2020	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):