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MC1568 HDAC Inhibiteur

Réf. Catalogue: S1484

MC1568 est un inhibiteur sélectif de HDAC pour le maïs HD1-A avec une IC50 de 100 nM dans un essai sans cellule. Il est 34 fois plus sélectif pour HD1-A que pour HD1-B.
MC1568 HDAC Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 314.31

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.51%
99.51

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 314.31 Formule

C17H15FN2O3

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 852475-26-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CN1C=C(C=C1C=CC(=O)NO)C=CC(=O)C2=CC(=CC=C2)F

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 22 mg/mL (69.99 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HD1-A (Maize)
(Cell-free assay)
100 nM
HD1-B (Maize)
(Cell-free assay)
3.4 μM
In vitro

MC1568 is a selective class II (IIa) histone deacetylas (HDAC II) inhibitor with IC50 of 220 nM and 176-fold class II selectivity (against class I). In human breast cancer ZR-75.1 cell lysates, this compound (5 μM) shows no inhibitory activity against HDAC1 but is able to inhibit HDAC4. In MCF-7 cells, this compound (20 μM) increases the accumulation of acetylated H3 and H4 histones, as well as the levels of acetyl-tubulin, which indicates a inhibitory effect of this chemical on HDAC6. In C2C12 cells, this compound (5 μM) arrests myogenesis by decreasing myocyte enhancer factor 2D (MEF2D) expression, stabilizing the HDAC4-HDAC3-MEF2D complex, and by inhibiting differentiation-induced MEF2D acetylation. This compound (5 or 10 μM) interferes with the RAR- and PPARγ-mediated differentiation-inducing signaling pathways. In F9 cells, this chemical specifically blocks endodermal differentiation despite not affecting retinoic acid-induced maturation of promyelocytic NB4 cells. In 3T3-L1 cells, this compound attenuates PPARγ-induced adipogenesis.

Essai kinase
Inhibition enzymatique de la HD2, HD1-B et HD1-A de maïs.
L'enzyme libère de l'acide acétique tritié du substrat, qui est quantifié par comptage par scintillation. Les valeurs d'IC50 sont les résultats de déterminations triples. Un échantillon de 50 μL d'enzyme de maïs (à 30 °C) est incubé (30 min) avec 10 μL d'histones de réticulocytes de poulet pré-marquées au [3H]acétate total (2 mg/mL). La réaction est arrêtée par l'ajout de 50 μL de 1 M HCl/0,4 M acétate et 800 μL d'acétate d'éthyle. Après centrifugation (1×104 g, 5 min), une aliquote de 600 μL de la phase supérieure est comptée pour la radioactivité dans 3 mL de cocktail de scintillation liquide. Ce composé est testé à une concentration de départ de 40 μM, et les substances actives sont diluées davantage. Le NaB, le VPA, le TSA, le SAHA, le 85 TPX, la HC-toxine et la tubacine sont utilisés comme composés de référence, et des solvants blancs sont utilisés comme contrôles négatifs.
In vivo

In mice, MC1568 (50 mg/kg) shows an apparent tissue-selective HDAC inhibition. In skeletal muscle and heart, this compound inhibits the activity of HDAC4 and HDAC5 without affecting HDAC3 activity, thereby leaving MEF2-HDAC complexes in a repressed state. In reporting PPRE-Luc mice, it impairs PPARγ signaling mostly in the heart and adipose tissues. In a recent study of pancreatic explants, this chemical enhances expression of Pax4, a key factor required for proper β-and δ-cell differentiation and amplifies endocrine β- and δ-cells.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20639404/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21953612/