pour la recherche uniquement

Megestrol Acetate Estrogen/progestogen Receptor Inhibiteur

Réf. Catalogue: S1304

Megestrol acetate (BDH1298, SC10363) est un progestatif synthétique, utilisé pour traiter le cancer du sein et la perte d'appétit.
Megestrol Acetate Estrogen/progestogen Receptor Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 384.51

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.83%
99.83

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 384.51 Formule

C24H32O4

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 595-33-5 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes BDH1298, SC10363 Smiles CC1=CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 76 mg/mL (197.65 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
progestogen Receptor
Androgen Receptor
In vitro
Megestrol acetate inhibits the expression of cytoplasmic aromatase through nuclear C/EBPβ in reperfusion injury-induced ischemic rat hippocampus. Megestrol acetate significantly increases the proliferation, migration, and adipogenic differentiation of adipose-derived stem cells (ASCs) in a dose-dependent manner. Megestrol acetate also upregulates genes downstream of glucocorticoid receptor (GR) in ASCs.
In vivo
Megestrol acetate significantly decreases the circulating concentrations of estradiol (E2) and testosterone (T) in female fish or 11-ketotestosterone (11-KT) in male fish. Megestrol acetate exposure significantly downregulates the transcription of certain genes along the hypothalamic-pituitary-gonadal (HPG) axis. Megestrol acetate produces a progressive deterioration in glucose tolerance, with a significant increase in mean fasting plasma glucose concentrations and decrease in mean plasma glucose clearance rates after 6 months and 12 months of treatment in cats. Megestrol acetate also produces a progressive decrease in both resting plasma cortisol concentrations and cortisol concentrations after ACTH stimulation in cats. Megestrol acetate (50 mg/kg/day) for 9 days significantly increases food and water intake compared with untreated controls. Megestrol acetate (50 mg/kg/day) significantly (90-140%) increases in neuropeptide Y concentrations in the arcuate nucleus (where neuropeptide Y is synthesized), in the lateral hypothalamic area (through which arcuate neurones project) and in the medial preoptic area, ventromedial nucleus and dorsomedial nucleus in rats.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3039622/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7883035/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-07-02)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT07436793 RECRUITING
Endometrial Endometrioid Adenocarcinoma; Endometrial Hyperplasia
New Mexico Cancer Research Alliance
2026-06-15 PHASE2
NCT05255653 RECRUITING
Endometrial Cancer
Leiden University Medical Center
2021-11-11 PHASE2; PHASE3
NCT06549855 RECRUITING
Endometrial Cancer; Endometrioid Carcinoma; Mismatch Repair Deficiency
Peking University People's Hospital
2024-09-02
NCT07543536 RECRUITING
Advanced/Metastatic Breast Cancer; HER2+, Low, or Ultralow Advanced/Metastatic Breast Cancer
Sun Yat-sen University
2026-06-08 PHASE3
NCT07477808 NOT_YET_RECRUITING
Non-small Cell Lung Cancer
Hunan Province Tumor Hospital
2026-04-01 PHASE3
NCT07319429 RECRUITING
Endometrial Cancer; Fertility
Fudan University
2026-01-25 PHASE2; PHASE3