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Milrinone PDE Inhibiteur

Réf. Catalogue: S2484

Milrinone (Win 47203, Primacor) est un inhibiteur de la phosphodiesterase 3 (PDE3), utilisé pour augmenter la contractilité cardiaque.
Milrinone PDE Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 211.22

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%
99.99

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 211.22 Formule

  C12H9N3O

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 78415-72-2 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Win 47203,Primacor Smiles CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 42 mg/mL (198.84 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ATPase
PDE3
2.1 μM
PDE2
5.2 μM
In vitro

Milrinone causes a concentration-dependent increase in the cAMP level in rabbit and human platelets with similar potency. This compound inhibits human platelet aggregation with a median inhibitory concentration (IC50) of 2 mM. It concentration-dependently increases left ventricular developed pressure (LVDP) and contractility. This chemical concentration-dependently increases cAMP in rabbit coronary smooth muscle cells. It increases intracellular cyclic adenosine monophosphate by inhibiting Type III phosphodiesterase. This compound is a potent (IC50 = 0.16-0.90 mM) and selective (100 times peak III relative to peak I) peak III inhibitor. It significant increases in cAMP content accompany significant vasorelaxation.

In vivo

Milrinone inhibits PDE4 in addition to PDE3 activity in the rabbit heart.This compound (>10 microM) causes greater elevations in intracellular cAMP and calcium than cilostazol. It causes similar increases in heart rate, cardiac output, and left ventricular +dP/dt and decreases in end-diastolic pressure and systemic vascular resistance in anaesthetized dogs. This chemical leads to significant increases in right ventricular function as well as significant improvements in pulmonary vascular resistance, pulmonary blood flow, and left ventricular filling in mongrel dogs underwent pulmonary artery catheterization.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12652111/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8894186/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06032195 Active not recruiting
Heart Transplantation
Dr. F. Köhler Chemie GmbH
August 15 2023 Phase 2
NCT05830136 Recruiting
Hepatic Ischemia
The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University
February 1 2022 Not Applicable
NCT05132153 Recruiting
Anesthesia
Ain Shams University
October 17 2021 Phase 4
NCT03945708 Completed
Infective Endocarditis
Emma Hansson|CytoSorbents Inc|Sahlgrenska University Hospital Sweden
May 15 2019 Not Applicable