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Réf. Catalogue: S1732
Structure chimique
| Poids moléculaire | 320.04 | Formule | C14H10Cl4 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 53-19-0 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | NCI-C04933 | Smiles | C1=CC=C(C(=C1)C(C2=CC=C(C=C2)Cl)C(Cl)Cl)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 64 mg/mL
(199.97 mM)
Ethanol : 64 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Sterol-O-Acyl Transferase 1
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|---|---|
| In vitro |
Mitotane inhibits both TSH expression and secretion, blocks TSH response to TRH, and reduces cell viability, inducing apoptosis at concentrations in the therapeutic window in the mouse TalphaT1 cell line. This compound does not interfere with thyroid hormone laboratory tests but directly reduces both secretory activity and cell viability on pituitary TSH-secreting mouse cells. It induces adrenal cortex necrosis, mitochondrial membrane impairment, and irreversible binding to CYP proteins. This chemical (10-40μM) inhibits basal and cAMP-induced cortisol secretion but does not cause cell death. It exhibits an inhibitory effect on the basal expression of StAR and P450scc protein. This agent (40 μM) significantly diminishes StAR, CYP11A1 and CYP21 mRNA expression. This compound (40μM) almost completely neutralizes this positive effect and returned 8-Br-cAMP-induced StAR, CYP11A1, CYP17 and CYP21 mRNA to control levels. Its combination with gemcitabine shows antagonistic effects and interfered with the gemcitabine-mediated inhibition of the S phase of the cell cycle in H295R cells.
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| In vivo |
Mitotane (60 mg/kg) significantly decreases adrenal mitochondrial and microsomal "P-450" and microsomal protein content 34%, 55%, and 35% respectively in rats, within 3 hours.
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Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-07-16)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03583710 | RECRUITING | ENSAT Stage I Adrenal Cortex Carcinoma; ENSAT Stage II Adrenal Cortex Carcinoma; ENSAT Stage III Adrenal Cortex Carcinoma |
M.D. Anderson Cancer Center |
2018-08-20 | PHASE3 |
| NCT05913427 | RECRUITING | Adrenocortical Carcinoma |
Azienda Socio Sanitaria Territoriale degli Spedali Civili di Brescia |
2022-06-08 | PHASE2 |
| NCT05036434 | ACTIVE_NOT_RECRUITING | Adrenocortical Carcinoma |
National Cancer Center, Korea |
2021-11-15 | PHASE2 |
| NCT06831175 | RECRUITING | Adrenal Cortical Carcinoma; Adrenal Cortical Cancer; Adrenal Cancer |
West China Hospital |
2025-03-15 | PHASE2 |
| NCT05634577 | TERMINATED | Adrenocortical Carcinoma |
M.D. Anderson Cancer Center |
2023-03-23 | PHASE2 |
| NCT06279442 | Not yet recruiting | Carcinoma Adrenal|Carcinoma Adrenocortical Recurrent |
Latin American Cooperative Oncology Group |
2024-06 | -- |