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Mitotane

Réf. Catalogue: S1732

Le Mitotane (NCI-C04933) est un médicament antinéoplasique utilisé dans le traitement du carcinome corticosurrénalien.
Mitotane  Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 320.04

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.98%
99.98

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 320.04 Formule

C14H10Cl4

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 53-19-0 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes NCI-C04933 Smiles C1=CC=C(C(=C1)C(C2=CC=C(C=C2)Cl)C(Cl)Cl)Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 64 mg/mL (199.97 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Sterol-O-Acyl Transferase 1
In vitro
Mitotane inhibits both TSH expression and secretion, blocks TSH response to TRH, and reduces cell viability, inducing apoptosis at concentrations in the therapeutic window in the mouse TalphaT1 cell line. This compound does not interfere with thyroid hormone laboratory tests but directly reduces both secretory activity and cell viability on pituitary TSH-secreting mouse cells. It induces adrenal cortex necrosis, mitochondrial membrane impairment, and irreversible binding to CYP proteins. This chemical (10-40μM) inhibits basal and cAMP-induced cortisol secretion but does not cause cell death. It exhibits an inhibitory effect on the basal expression of StAR and P450scc protein. This agent (40 μM) significantly diminishes StAR, CYP11A1 and CYP21 mRNA expression. This compound (40μM) almost completely neutralizes this positive effect and returned 8-Br-cAMP-induced StAR, CYP11A1, CYP17 and CYP21 mRNA to control levels. Its combination with gemcitabine shows antagonistic effects and interfered with the gemcitabine-mediated inhibition of the S phase of the cell cycle in H295R cells.
In vivo
Mitotane (60 mg/kg) significantly decreases adrenal mitochondrial and microsomal "P-450" and microsomal protein content 34%, 55%, and 35% respectively in rats, within 3 hours.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1257603/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26305886/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-07-16)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT03583710 RECRUITING
ENSAT Stage I Adrenal Cortex Carcinoma; ENSAT Stage II Adrenal Cortex Carcinoma; ENSAT Stage III Adrenal Cortex Carcinoma
M.D. Anderson Cancer Center
2018-08-20 PHASE3
NCT05913427 RECRUITING
Adrenocortical Carcinoma
Azienda Socio Sanitaria Territoriale degli Spedali Civili di Brescia
2022-06-08 PHASE2
NCT05036434 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Adrenocortical Carcinoma
National Cancer Center, Korea
2021-11-15 PHASE2
NCT06831175 RECRUITING
Adrenal Cortical Carcinoma; Adrenal Cortical Cancer; Adrenal Cancer
West China Hospital
2025-03-15 PHASE2
NCT05634577 TERMINATED
Adrenocortical Carcinoma
M.D. Anderson Cancer Center
2023-03-23 PHASE2
NCT06279442 Not yet recruiting
Carcinoma Adrenal|Carcinoma Adrenocortical Recurrent
Latin American Cooperative Oncology Group
2024-06 --