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Réf. Catalogue: S1732
| Poids moléculaire | 320.04 | Formule | C14H10Cl4 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 53-19-0 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | NCI-C04933 | Smiles | C1=CC=C(C(=C1)C(C2=CC=C(C=C2)Cl)C(Cl)Cl)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 64 mg/mL
(199.97 mM)
Ethanol : 64 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Sterol-O-Acyl Transferase 1
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| In vitro |
Le Mitotane inhibe à la fois l'expression et la sécrétion de la TSH, bloque la réponse de la TSH à la TRH, et réduit la viabilité cellulaire, induisant l'apoptose à des concentrations thérapeutiques dans la lignée cellulaire de souris TalphaT1. Ce composé n'interfère pas avec les tests de laboratoire des hormones thyroïdiennes, mais réduit directement l'activité sécrétoire et la viabilité cellulaire des cellules hypophysaires de souris sécrétant de la TSH. Il induit une nécrose du cortex surrénalien, une altération de la membrane mitochondriale et une liaison irréversible aux protéines CYP. Ce produit chimique (10-40 μM) inhibe la sécrétion basale et induite par l'AMPc de cortisol, mais ne provoque pas la mort cellulaire. Il exerce un effet inhibiteur sur l'expression basale des protéines StAR et P450scc. Cet agent (40 μM) diminue significativement l'expression des ARNm de StAR, CYP11A1 et CYP21. Ce composé (40 μM) neutralise presque complètement cet effet positif et ramène l'ARNm de StAR, CYP11A1, CYP17 et CYP21 induit par le 8-Br-AMPc aux niveaux de contrôle. Sa combinaison avec la gemcitabine montre des effets antagonistes et interfère avec l'inhibition médiée par la gemcitabine de la phase S du cycle cellulaire dans les cellules H295R.
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| In vivo |
Le Mitotane (60 mg/kg) diminue significativement les protéines « P-450 » mitochondriales et microsomales surrénaliennes et le contenu en protéines microsomales de 34 %, 55 % et 35 % respectivement chez les rats, en 3 heures.
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Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06279442 | Not yet recruiting | Carcinoma Adrenal|Carcinoma Adrenocortical Recurrent |
Latin American Cooperative Oncology Group |
June 2024 | -- |
| NCT05344027 | Completed | Adrenocortical Carcinoma |
King''s College Hospital NHS Trust |
April 11 2022 | -- |
| NCT02057237 | Completed | Prostate Cancer |
University Health Network Toronto |
September 2013 | Phase 1 |