pour la recherche uniquement

Mizoribine DNA/RNA Synthesis Inhibiteur

Réf. Catalogue: S1384

La Mizoribine est un nucléoside imidazole et un immunosuppresseur qui inhibe la réplication de l'ARN du HCV avec une IC50 d'environ 100 μM pour son activité anti-HCV. Ce composé est un inhibiteur sélectif de l'inosine-5'-monophosphate déshydrogénase (IMPDH) et de la guanosine monophosphate synthétase. Il inhibe également le SARS-CoV.
Mizoribine  DNA/RNA Synthesis Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 259.22

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.96%
99.96

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 259.22 Formule

C9H13N3O6

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 50924-49-7 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes NSC 289637,HE 69 Smiles C1=NC(=C(N1C2C(C(C(O2)CO)O)O)O)C(=O)N

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 51 mg/mL (196.74 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 51 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Monophosphate synthetase
In vitro

Mizoribine (1-50 mg/mL) is able to inhibit T cell proliferation by 10-100% in a dose-dependent fashion to all stimuli tested. This compound leads to a decrease in intracellular GTP levels, and that repletion of GTP reversed its antiproliferative effects. It causes a dose-dependent inhibition of T cell proliferation, which is reversible with the addition of 50 mM guanosine to replete guanine ribonucleotide pools. This chemical selectively inhibits guanine ribonucleotide formation in purified T cells, whereas the effect of 6-mercaptopurine (6MP) appears to be more dependent on adenine ribonucleotide depletion. It inhibits HCV RNA replication with IC50 of 100 μM.

In vivo

Mizoribine (5 or 10 mg/kg) suppresses urinary albumin excretion in the rats. This compound inhibits the development of glomerulosclerosis, interstitial fibrosis and macrophage infiltration in the kidney in the rats. It increases the expression of MCP-1, OPN and TGF-β1 mRNA in untreated OLETF rats.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15905195/