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Mycophenolate mofetil Inhibiteur de Dehydrogenase

Name: Mycophenolate mofetil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1501
Rating: 5 (17 reviews)

Réf. Catalogue: S1501

Mycophenolate mofetil est un inhibiteur non compétitif, sélectif et réversible de l'inosine monophosphate déshydrogénase I/II avec une IC50 de 39 nM et 27 nM, respectivement. Ce composé induit une apoptose dépendante de la caspase et une inhibition du cycle cellulaire dans les cellules de myélome multiple.

Mycophenolate mofetil Dehydrogenase Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 433.49

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Autre Dehydrogenase Inhibiteurs	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-6780 Gossypol Acetate Emodin AGI-5198 Brequinar (DUP785)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	433.49	Formule	C₂₃H₃₁NO₇	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	128794-94-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Mycophenolic acid morpholinoethyl ester, CellCept, RS-61443, TM-MMF			Smiles	CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)CC=C(C)CCC(=O)OCCN3CCOCC3)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 87 mg/mL (200.69 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (23.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 50%PEG300 2 5%Tween80 3 40%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	6.000mg/ml (13.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 500 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 400 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Inosine monophosphate dehydrogenase II (Cell-free assay) 27 nM Inosine monophosphate dehydrogenase I (Cell-free assay) 39 nM
In vitro	Mycophenolate mofetil est une prodrogue ester de l'acide mycophénolique (MPA), l'immunosuppresseur actif. Ce dernier montre une activité d'inhibition non compétitive, sélective et réversible contre l'inosine monophosphate déshydrogénase de type I/II avec une IC50 de 39 nM et 27 nM, respectivement. De plus, le MPA produit également une inhibition concentration-dépendante de la prolifération des cellules T stimulées par la ConA, des cellules B stimulées par le LPS et des cellules T spécifiques des alloantigènes avec une IC50 de 100 nM, 120 nM et 51 nM, respectivement. Ce composé à forte concentration de 10 μg/mL induit une forte apoptosis dans les cultures de cellules microgliales et augmente le nombre de cellules apoptotiques immunoréactives à la caspase-3 activée. De plus, il (1 μg/mL) inhibe fortement la prolifération des cellules microgliales et des astrocytes. Une étude récente montre que ce produit chimique atténue significativement l'étendue de la mort des cellules neuronales des cultures de tranches hippocampiques organotypiques après une lésion neuronale de manière dépendante du temps.
Essai kinase	Activité enzymatique de l'IMP dehydrogenase Types I et II
Essai kinase	Les IMP dehydrogenase Types I et II sont purifiées à partir d'E. coli exprimant des enzymes humaines. L'essai est réalisé en utilisant une plaque de 96 puits à fond plat, transparente aux UV. Le mélange réactionnel final de 200 μL contient 0,1 M Tris, 0,1 M KCl, 3 mM EDTA pH 8,0, 2 mM DTT et 40 nM d'IMP dehydrogenase Type I ou Type II. La réaction est initiée par l'ajout de 400 μM NAD et 400 μM IMP, suivi d'une incubation à 37 °C pendant 2,5 heures. Le taux de conversion du NAD en NADH est ensuite mesuré en fonction de l'augmentation de l'absorbance à 340 nm. Les essais sont également effectués en présence de 50 % de sérum humain pour estimer la liaison aux protéines sériques par différents inhibiteurs d'IMP dehydrogenase.
In vivo	Dans un modèle de transplantation cardiaque hétérotopique de rat ACI-to-Lewis, le traitement au Mycophenolate mofetil à des doses de 20 mg/kg et 40 mg/kg entraîne une prolongation de la survie du greffon, avec un temps de survie médian (MST) de 14,5 jours et 18,5 jours, respectivement. Dans le modèle de souris de sclérodermie induite par la bléomycine (BLM), ce composé réduit l'infiltration de cellules inflammatoires, la teneur en hydroxyproline tissulaire et l'épaisseur dermique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19840872/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20609108/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22182434/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22569136/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05702931	Not yet recruiting	Hyperglycemia\|Renal Transplant Complication Primary Non-Function\|Diabetes	Rigshospitalet Denmark\|Aarhus University Hospital\|Odense University Hospital	April 1 2024	Phase 4
NCT05859191	Recruiting	Systemic Lupus Erythematosus\|Physiopathology	University Hospital Tours\|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100	July 21 2023	--
NCT05120570	Recruiting	Acute Leukemia\|Myelodysplastic Syndromes\|Myeloproliferative Neoplasm\|Lymphoma	Masonic Cancer Center University of Minnesota	March 17 2022	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):