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Réf. Catalogue: S1501
Structure chimique
| Poids moléculaire | 433.49 | Formule | C23H31NO7 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 128794-94-5 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | Mycophenolic acid morpholinoethyl ester, CellCept, RS-61443, TM-MMF | Smiles | CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)CC=C(C)CCC(=O)OCCN3CCOCC3)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 87 mg/mL
(200.69 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Inosine monophosphate dehydrogenase II
(Cell-free assay) 27 nM
Inosine monophosphate dehydrogenase I
(Cell-free assay) 39 nM
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| In vitro |
Mycophenolate mofetil is an ester prodrug of the active immunosuppressant mycophenolic acid (MPA). The latter shows a noncompetitive, selective and reversible inhibition activity against inosine monophosphate dehydrogenase type I/II with IC50 of 39 nM and 27 nM, respectively. Moreover, MPA also produces the concentration-dependent inhibition of proliferation of ConA-stimulated T cells, LPS-stimulated B cells and alloantigen-specific T cells with IC50 of 100 nM, 120 nM, and 51 nM, respectively. This compound with high concentration of 10 μg/mL induces a strong apoptosis in microglial cell cultures and increases the number of activated caspase-3 immunoreactive apoptotic cells. In addition, it (1 μg/mL) strongly inhibits proliferation of both microglial cells and astrocytes. A recent study shows that this chemical significantly attenuates the extent of neuronal cell death of organotypic hippocampal slice cultures after neuronal injury in a time-dependent manner. |
| Essai kinase |
Activité enzymatique de l'IMP dehydrogenase Types I et II
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Les IMP dehydrogenase Types I et II sont purifiées à partir d'E. coli exprimant des enzymes humaines. L'essai est réalisé en utilisant une plaque de 96 puits à fond plat, transparente aux UV. Le mélange réactionnel final de 200 μL contient 0,1 M Tris, 0,1 M KCl, 3 mM EDTA pH 8,0, 2 mM DTT et 40 nM d'IMP dehydrogenase Type I ou Type II. La réaction est initiée par l'ajout de 400 μM NAD et 400 μM IMP, suivi d'une incubation à 37 °C pendant 2,5 heures. Le taux de conversion du NAD en NADH est ensuite mesuré en fonction de l'augmentation de l'absorbance à 340 nm. Les essais sont également effectués en présence de 50 % de sérum humain pour estimer la liaison aux protéines sériques par différents inhibiteurs d'IMP dehydrogenase.
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| In vivo |
In an ACI-to-Lewis rat heterotopic cardiac transplant model, treatment of Mycophenolate mofetil at doses of 20 mg/kg and 40 mg/kg leads to a prolongation of graft survival, with median survival time (MST) of 14.5 days and 18.5 days, respectively. In bleomycin (BLM)-induced scleroderma mouse model, this compound reduces inflammatory-cell infiltration, tissue hydroxyproline content and dermal thickness. |
Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-06-03)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06412497 | RECRUITING | Severe Aplastic Anemia; Acquired Amegakaryocytic Thrombocytopenia; Acquired Pure Red Cell Aplasia; Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria |
Masonic Cancer Center, University of Minnesota |
2024-06-05 | PHASE2 |
| NCT07524530 | NOT_YET_RECRUITING | Core Binding Factor Alpha Subunits; Hematologic Neoplasms; Leukemia; Lymphoma |
National Cancer Institute (NCI) |
2026-09-09 | PHASE2 |
| NCT04877288 | RECRUITING | Renal Allograft Recipients |
Bristol-Myers Squibb |
2021-07-21 | PHASE3 |
| NCT06013423 | RECRUITING | Acute Leukemia of Ambiguous Lineage; Acute Lymphoblastic Leukemia; Acute Myeloid Leukemia; Blastic Plasmacytoid Dendritic Cell Neoplasm; Hematopoietic and Lymphatic System Neoplasm; Mixed Phenotype Acute Leukemia; Myelodysplastic Syndrome; Myeloproliferative Neoplasm; Non-Hodgkin Lymphoma; Chronic Myeloid Leukemia, BCR-ABL1 Positive |
Fred Hutchinson Cancer Center |
2024-07-23 | PHASE2 |
| NCT05027945 | RECRUITING | Immunodeficiency; Hematopoietic Stem Cell Transplantation |
National Cancer Institute (NCI) |
2023-02-23 | PHASE2 |
| NCT06568549 | RECRUITING | Kidney Transplantation; Mycophenolate Mofetil |
Mayo Clinic |
2025-06-13 | PHASE4 |