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Mycophenolate mofetil Dehydrogenase Inhibiteur

Réf. Catalogue: S1501

Mycophenolate mofetil est un inhibiteur non compétitif, sélectif et réversible de l'inosine monophosphate déshydrogénase I/II avec une IC50 de 39 nM et 27 nM, respectivement. Ce composé induit une apoptose dépendante de la caspase et une inhibition du cycle cellulaire dans les cellules de myélome multiple.
Mycophenolate mofetil Dehydrogenase Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 433.49

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.98%
99.98

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 433.49 Formule

C23H31NO7

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 128794-94-5 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Mycophenolic acid morpholinoethyl ester, CellCept, RS-61443, TM-MMF Smiles CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)CC=C(C)CCC(=O)OCCN3CCOCC3)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 87 mg/mL (200.69 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Inosine monophosphate dehydrogenase II
(Cell-free assay)
27 nM
Inosine monophosphate dehydrogenase I
(Cell-free assay)
39 nM
In vitro

Mycophenolate mofetil is an ester prodrug of the active immunosuppressant mycophenolic acid (MPA). The latter shows a noncompetitive, selective and reversible inhibition activity against inosine monophosphate dehydrogenase type I/II with IC50 of 39 nM and 27 nM, respectively. Moreover, MPA also produces the concentration-dependent inhibition of proliferation of ConA-stimulated T cells, LPS-stimulated B cells and alloantigen-specific T cells with IC50 of 100 nM, 120 nM, and 51 nM, respectively. This compound with high concentration of 10 μg/mL induces a strong apoptosis in microglial cell cultures and increases the number of activated caspase-3 immunoreactive apoptotic cells. In addition, it (1 μg/mL) strongly inhibits proliferation of both microglial cells and astrocytes. A recent study shows that this chemical significantly attenuates the extent of neuronal cell death of organotypic hippocampal slice cultures after neuronal injury in a time-dependent manner.

Essai kinase
Activité enzymatique de l'IMP dehydrogenase Types I et II
Les IMP dehydrogenase Types I et II sont purifiées à partir d'E. coli exprimant des enzymes humaines. L'essai est réalisé en utilisant une plaque de 96 puits à fond plat, transparente aux UV. Le mélange réactionnel final de 200 μL contient 0,1 M Tris, 0,1 M KCl, 3 mM EDTA pH 8,0, 2 mM DTT et 40 nM d'IMP dehydrogenase Type I ou Type II. La réaction est initiée par l'ajout de 400 μM NAD et 400 μM IMP, suivi d'une incubation à 37 °C pendant 2,5 heures. Le taux de conversion du NAD en NADH est ensuite mesuré en fonction de l'augmentation de l'absorbance à 340 nm. Les essais sont également effectués en présence de 50 % de sérum humain pour estimer la liaison aux protéines sériques par différents inhibiteurs d'IMP dehydrogenase.
In vivo

In an ACI-to-Lewis rat heterotopic cardiac transplant model, treatment of Mycophenolate mofetil at doses of 20 mg/kg and 40 mg/kg leads to a prolongation of graft survival, with median survival time (MST) of 14.5 days and 18.5 days, respectively. In bleomycin (BLM)-induced scleroderma mouse model, this compound reduces inflammatory-cell infiltration, tissue hydroxyproline content and dermal thickness.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22569136/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-06-03)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06412497 RECRUITING
Severe Aplastic Anemia; Acquired Amegakaryocytic Thrombocytopenia; Acquired Pure Red Cell Aplasia; Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria
Masonic Cancer Center, University of Minnesota
2024-06-05 PHASE2
NCT07524530 NOT_YET_RECRUITING
Core Binding Factor Alpha Subunits; Hematologic Neoplasms; Leukemia; Lymphoma
National Cancer Institute (NCI)
2026-09-09 PHASE2
NCT04877288 RECRUITING
Renal Allograft Recipients
Bristol-Myers Squibb
2021-07-21 PHASE3
NCT06013423 RECRUITING
Acute Leukemia of Ambiguous Lineage; Acute Lymphoblastic Leukemia; Acute Myeloid Leukemia; Blastic Plasmacytoid Dendritic Cell Neoplasm; Hematopoietic and Lymphatic System Neoplasm; Mixed Phenotype Acute Leukemia; Myelodysplastic Syndrome; Myeloproliferative Neoplasm; Non-Hodgkin Lymphoma; Chronic Myeloid Leukemia, BCR-ABL1 Positive
Fred Hutchinson Cancer Center
2024-07-23 PHASE2
NCT05027945 RECRUITING
Immunodeficiency; Hematopoietic Stem Cell Transplantation
National Cancer Institute (NCI)
2023-02-23 PHASE2
NCT06568549 RECRUITING
Kidney Transplantation; Mycophenolate Mofetil
Mayo Clinic
2025-06-13 PHASE4