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Réf. Catalogue: S2326
| Cibles apparentées | ERK p38 MAPK Raf JNK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase |
|---|---|
| Autre MEK Inhibiteurs | PD0325901 (Mirdametinib) U0126-EtOH PD 98059 CI-1040 (PD184352) (E/Z)-BIX02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 GDC-0623 |
| Lignées cellulaires | Type d'essai | Concentration | Temps d'incubation | Formulation | Description de l'activité | PMID |
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| HT-29 cells | Function assay | Desensitization of GPR35 receptor in human HT-29 cells assessed as inhibition of zaprinast-induced dynamic mass redistribution after 10 mins, IC50=2.12 μM | ||||
| HeLa cells | Function assay | Inhibition of MRP1 transfected in human HeLa cells assessed as inhibition of [3H]LTC4 transport by rapid filtration assay, Ki=2.4 μM | ||||
| HCT116 cells | Growth inhibition assay | 48 h | Growth inhibition of human HCT116 cells overexpressing PI3Kalpha H1047R mutant after 48 hrs by MTT assay, IC50=4.1 μM | |||
| human 22Rv1 cells | Proliferation assay | 144 h | Antiproliferative activity against human 22Rv1 cells incubated up to 144 hrs by Coulter particle count and size analyzer, IC50=13.1 μM | |||
| human SKBR3 cells | Function assay | 24 h | Displacement of GM-cy3B from Hsp90 in human SKBR3 cells after 24 hrs by fluorescence polarization assay, IC50=13.5 μM | |||
| human U2OS cells | Function assay | 5 h | Agonist activity at GPR35 receptor in human U2OS cells coexpressing Gal4-VP16-TEV assessed as beta arrestin translocation after 5 hrs by beta lactamase reporter gene assay, EC50=14.7 μM | |||
| human H9 cells | Function assay | 3 days | Antiviral activity against HIV1 3B infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by p24 antigen capture assay, EC50=35 μM | |||
| NCI-60 human tumor cell line | Cytotoxicity assay | In vitro cytotoxic potency against NCI-60 human tumor cell line, GI50=36 μM | ||||
| human HL60 cells | Proliferation assay | 30 μM | 48 h | Antiproliferative activity against human HL60 cells at 30 uM after 48 hrs by MTS assay | ||
| mouse L929 cells | Function assay | 2 h | Inhibition of recombinant human TNF-alpha-induced cytotoxicity of mouse L929 cells assessed as survivality treated with drug after 2 hrs of TNFalpha treatment | |||
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| Poids moléculaire | 318.24 | Formule | C15H10O8 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 529-44-2 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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In vitro |
DMSO
: 63 mg/mL
(197.96 mM)
Ethanol : 20 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
MEK1
PI3Kγ
0.17 μM(Kd)
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| In vitro |
Myricetin (Cannabiscetin) est un flavonoïde trouvé dans de nombreux raisins, baies, fruits, légumes, herbes, ainsi que d'autres plantes, qui possède des propriétés antioxydantes et antitumorales. Ce composé a des propriétés antioxydantes. La recherche in vitro suggère que ce composé à fortes concentrations peut modifier le cholestérol LDL de sorte que son absorption par les globules blancs est augmentée. Des études montrent qu'une consommation élevée de ce composé réduit le risque de cancer de la prostate et de cancer du pancréas.
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Références |
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