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Myricetin inhibitor de MEK

Réf. Catalogue: S2326

Myricetin, a natural flavonoid with antioxidant and anti tumor properties, is a novel inhibitor of MEK1 activity and transformation of JB6 P+ mouse epidermal cells. It also inhibits PI3Kγ with Kd of 0.17 μM.
Myricetin MEK inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 318.24

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.79%
99.79

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
HT-29 cells Function assay Desensitization of GPR35 receptor in human HT-29 cells assessed as inhibition of zaprinast-induced dynamic mass redistribution after 10 mins, IC50=2.12 μM
HeLa cells Function assay Inhibition of MRP1 transfected in human HeLa cells assessed as inhibition of [3H]LTC4 transport by rapid filtration assay, Ki=2.4 μM
HCT116 cells Growth inhibition assay 48 h Growth inhibition of human HCT116 cells overexpressing PI3Kalpha H1047R mutant after 48 hrs by MTT assay, IC50=4.1 μM
human 22Rv1 cells Proliferation assay 144 h Antiproliferative activity against human 22Rv1 cells incubated up to 144 hrs by Coulter particle count and size analyzer, IC50=13.1 μM
human SKBR3 cells Function assay 24 h Displacement of GM-cy3B from Hsp90 in human SKBR3 cells after 24 hrs by fluorescence polarization assay, IC50=13.5 μM
human U2OS cells Function assay 5 h Agonist activity at GPR35 receptor in human U2OS cells coexpressing Gal4-VP16-TEV assessed as beta arrestin translocation after 5 hrs by beta lactamase reporter gene assay, EC50=14.7 μM
human H9 cells Function assay 3 days Antiviral activity against HIV1 3B infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by p24 antigen capture assay, EC50=35 μM
NCI-60 human tumor cell line Cytotoxicity assay In vitro cytotoxic potency against NCI-60 human tumor cell line, GI50=36 μM
human HL60 cells Proliferation assay 30 μM 48 h Antiproliferative activity against human HL60 cells at 30 uM after 48 hrs by MTS assay
mouse L929 cells Function assay 2 h Inhibition of recombinant human TNF-alpha-induced cytotoxicity of mouse L929 cells assessed as survivality treated with drug after 2 hrs of TNFalpha treatment
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 318.24 Formule

C15H10O8

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 529-44-2 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 63 mg/mL (197.96 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MEK1
PI3Kγ
0.17 μM(Kd)
In vitro
Myricetin (Cannabiscetin) est un flavonoïde trouvé dans de nombreux raisins, baies, fruits, légumes, herbes, ainsi que d'autres plantes, qui possède des propriétés antioxydantes et antitumorales. Ce composé a des propriétés antioxydantes. La recherche in vitro suggère que ce composé à fortes concentrations peut modifier le cholestérol LDL de sorte que son absorption par les globules blancs est augmentée. Des études montrent qu'une consommation élevée de ce composé réduit le risque de cancer de la prostate et de cancer du pancréas.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17693661/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11090628/