Name: Nebivolol hydrochloride (R-65824)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1549
Rating: 5 (8 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.92%

99.92

Cibles apparentées	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Adrenergic Receptor Inhibiteurs	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Adrenalone HCl Medetomidine HCl Noradrenaline bitartrate monohydrate Naftopidil Detomidine HCl L-Adrenaline

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Description de l'activité
(CHO) K1 cells	Function assay	Inhibition of rapid delayed inward rectifying potassium current (IKr) in Chinese hamster ovary (CHO) K1 cells stably expressing hERG measured using IonWorks Quattro automated patch clamp platform, IC50=6.30957 μM
HEK293 cells	Function assay	Inhibition of fast sodium current (INa) in HEK293 cells transfected with human Nav1.5 measured using IonWorks Quattro automated patch clamp platform, IC50=7.94328 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	441.9	Formule	C₂₂H₂₅F₂NO₄.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	152520-56-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	R-65824 hydrochloride			Smiles	C1CC2=C(C=CC(=C2)F)OC1C(CNCC(C3CCC4=C(O3)C=CC(=C4)F)O)O.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 88 mg/mL (199.14 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 20% PEG 300 2 5%Tween80 3 70%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.400mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 200 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 700 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (1.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques	A highly cardioselective compound under certain conditions.
Targets/IC₅₀/Ki	β1-adrenoceptor 0.8 nM
In vitro	Nebivolol shows high affinity and selectivity for beta 1-adrenergic receptor sites in a rabbit lung membrane preparation (K_i value = 0.9 nM and beta 2/beta 1 ratio = 50). Nebivolol displays β1-adrenoceptor selectivity with the K_i(β2)/K_i(β1) value of 40.7 judged by competition experiments to ³H-CGP 12.1777 in the presence of CGP 207.12 A (300 nM, K_iβ2) or ICI 118.551 (50 nM, K_iβ1). Nebivolol reduces cell proliferation of human coronary smooth muscle cells (haCSMCs) and endothelial cells (haECs) in a concentration- and time-dependent maner. Nebivolol treatment for 7 days causes significant reduction in cell growth of haCSMCs with IC50 of 6.1 μM, and inhibits accelerated haCSMC proliferation stimulated by growth factors PDGF-BB, bFGF, and TGFβ with IC50 values of 6.8 μM, 6.4 μM and 7.7 μM, repectively. Nebivolol treatment (10^-5 M) of haCSMCs for 48 hours induces a moderate apoptosis of 23% and a decrease from 16% to 5% in the number of cells in S-phase. During Nebivolol incubation, NO formation of HaCEs increases, while endothelin-1 transcription and secretion are suppressed.
In vivo	Administratiion of Nebivolol (initially by iv within 10 minutes of reperfusion and then orally) to rats with myocardial infarction (MI) reduces myocardial apoptosis, which is mediated by regulation of NO . Nebivolol, significantly, prevents left ventricular (LV) pressure changes, reduces total and regional apoptotic cardiomyocytes. Nebivolol treatment lowers mean blood pressure (MBP) in rats with MI slightly, but not significantly.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2462161/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11498519/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11164853/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18362441/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06004453	Recruiting	Heart Failure	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 4 2023	--
NCT04888728	Completed	Idiopathic Pulmonary Fibrosis	Daewoong Pharmaceutical Co. LTD.	June 30 2021	Phase 1
NCT03847350	Completed	Essential Hypertension	A.Menarini Asia-Pacific Holdings Pte Ltd	July 1 2015	--
NCT01885988	Unknown status	Erectile Dysfunction	Martin M. Miner MD\|Forest Laboratories\|The Miriam Hospital	March 2013	Phase 4
NCT01057251	Completed	Hypertension	Forest Laboratories	March 2010	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nebivolol hydrochloride (R-65824) Adrenergic Receptor Antagoniste

Poids moléculaire: 441.9

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Nebivolol hydrochloride (R-65824) Adrenergic Receptor Antagoniste

Poids moléculaire: 441.9

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)