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Nimodipine Calcium Channel Inhibiteur

Réf. Catalogue: S1747

Nimodipine (BAY E 9736) est un inhibiteur de calcium channel dihydropyridine et un inhibiteur de l'autophagy, utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle.
Nimodipine Calcium Channel Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 418.44

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.08%
99.08

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 418.44 Formule

C21H26N2O7

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 66085-59-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes BAY E 9736 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC(=CC=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCOC

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 84 mg/mL (200.74 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
In vitro
Nimodipine decreases both the peak amplitude and the integrated area of the AHP in an age- and concentration-dependent manner. This compound (100 nM) significantly reduces the AHP in aging CA1 neurons. It increases excitability in an age- and concentration-dependent manner by decreasing spike frequency accommodation (increasing the number of action potentials during prolonged depolarizing current injection). This chemical decreases accommodation only at higher concentrations in young CA1 neurons. It decreases the plateau phase of the calcium AP at concentrations as low as 100 nM in aging neurons and 10 mM in young rat neurons.
In vivo
Nimodipine results in reversible, dose-related suppression of the compound action potential of the auditory nerve (CAP; N1-P1), a prolongation of N1 latency at suprathreshold levels, an elevated CAP threshold, a decrease in N1 latency at a constant amplitude measured at CAP threshold, a reduction in cochlear microphonics (CM), and a reduction of the negative summating potential (SP) to a point where it becomes positive. This compound (10 mg/kg, SC), an L-type dihydropyridine Ca2+ channel antagonist, appears to completely block the establishment of conditioning of cocaine's effects, but only partially blocks sensitization to cocaine. This chemical (5-20 mg/kg, SC) inhibits in a dose-related manner self-administration both of cocaine and morphine contingent upon a nose-poke response.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7862852/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1533936/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05995405 Recruiting
Aneurysmal Subarachnoid Hemorrhage (aSAH)
Acasti Pharma Inc.
October 20 2023 Phase 3
NCT04998370 Recruiting
Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal|Vasospasm|Delayed Cerebral Ischemia|Delayed Ischemic Neurological Deficit
University of Zurich
August 18 2021 --
NCT04649398 Recruiting
Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal|Delayed Cerebral Ischemia|Vasospasm Cerebral
Medical University of Vienna|University of Vienna|Austrian Science Fund (FWF)
November 25 2020 --
NCT02991157 Completed
Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal
National Institute of Mental Health and Neuro Sciences India
December 2016 --
NCT01835665 Completed
Progranulin Mutation Carriers
University of California San Francisco|The Bluefield Project to Cure Frontotemporal Dementia
March 2013 Phase 1
NCT01551368 Terminated
Infertility
Mount Sinai Hospital Canada
December 2012 Phase 2