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Nobiletin MMP Inhibiteur

Réf. Catalogue: S2333

Nobiletin, un flavonoïde d'agrumes isolé des écorces d'agrumes comme celles de la mandarine, qui possède des activités anti-inflammatoires et antitumorales.
Nobiletin MMP Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 402.39

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.73%
99.73

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
MCF-7 MX Function assay Inhibition of BCRP expressed in MCF-7 MX cells using Hoechst 33342 staining, IC50=4.4μM 21354800
MDCK Function assay Inhibition of BCRP expressed in MDCK cells using Hoechst 33342 staining, IC50=4.9μM 21354800
NIH-3T3-G185 Function assay TP_TRANSPORTER: inhibition of Daunorubicin efflux in NIH-3T3-G185 cells, IC50=11.5μM 11743742
SRA 01/04 Function assay 24 hrs Inhibition of TNF-alpha-induced proMMP9 production in human SRA 01/04 cells after 24 hrs by SDS-PAGE analysis, IC50=17μM 21723726
SRA 01/04 Function assay 24 hrs Inhibition of TNFalpha-stimulated pro MMP9 production in human SRA 01/04 cells after 24 hrs by SDS-PAGE based gelatin zymography assay, IC50=17μM 22047798
SRA 01/04 Function assay 24 hrs Inhibition of PMA-induced proMMP9 production in human SRA 01/04 cells after 24 hrs by SDS-PAGE analysis, IC50=20.9μM 21723726
SRA 01/04 Function assay 24 hrs Inhibition of PMA-stimulated pro MMP9 production in human SRA 01/04 cells after 24 hrs by SDS-PAGE based gelatin zymography assay, IC50=20.9μM 22047798
HT-29 Anticancer assay 72 hrs Anticancer activity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=24μM 19054677
SHSY5Y Function assay 12 hrs Reduction of hydrogen peroxide-induced apoptotic cell death in human SHSY5Y cells assessed as DNA ladder formation after 12 hrs 18282757
SHSY5Y Function assay 30 uM 3 hrs Elevation of phosphorylated ERK level in hydrogen peroxide-treated human SHSY5Y cells at 30 uM after 3 hrs by Western blot analysis 18282757
SHSY5Y Function assay 30 uM 3 hrs Elevation of phosphorylated p38 level in hydrogen peroxide-treated human SHSY5Y cells at 30 uM after 3 hrs by Western blot analysis 18282757
SHSY5Y Function assay 30 uM 3 hrs Elevation of phosphorylated JNk level in hydrogen peroxide-treated human SHSY5Y cells at 30 uM after 3 hrs by Western blot analysis 18282757
ST-13 Function assay 10 uM 11 days Induction of preadipocyte differentiation in mouse ST-13 cells assessed as lipid accumulation at 10 uM within 11 days by oil red-staining relative to control 19268587
ST-13 Function assay 0.1 to 30 uM 11 days Induction of adipocyte differentiation in mouse ST-13 cells assessed as stimulation of adipsin mRNA expression at 0.1 to 30 uM within 11 days by semi-quantitative RT-PCR 19268587
ST-13 Function assay 0.1 to 30 uM 11 days Induction of adipocyte differentiation in mouse ST-13 cells assessed as stimulation of adipocyte P2 mRNA expression at 0.1 to 30 uM within 11 days by semi-quantitative RT-PCR 19268587
ST-13 Function assay 11 days Induction of adipocyte differentiation in mouse ST-13 cells assessed as increase in PPARgamma2 mRNA level after 11 days by semi-quantitative RT-PCR relative to control 19268587
SRA 01/04 Growth inhibition assay 64 uM 4 days Growth inhibition of human SRA 01/04 cells assessed as reduction in PCNA expression at 64 uM after 4 days by Western blot analysis 23199882
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 402.39 Formule

C21H22O8

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 478-01-3 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 80 mg/mL (198.81 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MMP
In vitro
Nobiletin, a citrus flavonoid isolated from citrus peels like in tangerine, which has anti-inflammatory and anti-tumor activities. This compound, a polymethoxyflavonoid, is identified as an inhibitor of both NO and O 2- generation. It significantly inhibites two skin inflammation induced by double TPA application. It also suppresses the expression of cyclooxygenase-2 and inducible NO synthase proteins and prostaglandin E2 release. This chemical inhibites the tumor-invasive activity of human fibrosarcoma HT-1080 cells in the Matrigel model, not only by suppressing the expression of MMPs but also augmenting TIMP-1 production through interfering the phosphatidylinositol 3-kinase pathway (PI3-K). It may also prevent atherosclerosis at the level of the vascular wall by inhibiting macrophage foam-cell formation.
In vivo
LD50: 780mg/kg (i.g.).
Références