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Ondansetron HCl antagonist de 5-HT Receptor

Réf. Catalogue: S1390

Ondansetron HCl is a serotonin 5-HT3 receptor antagonist, used to prevent nausea and vomiting caused by cancer chemotherapy, and radiation therapy.
Ondansetron HCl 5-HT Receptor antagonist Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 329.82

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.88%
99.88

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 329.82 Formule

C18H19N3O.HCl

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 99614-01-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes GR 38032F,SN 307 Smiles CC1=NC=CN1CC2CCC3=C(C2=O)C4=CC=CC=C4N3C.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Water : 166 mg/mL

DMSO : 66 mg/mL (200.1 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 13 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT3
In vivo

L'Ondansetron diminue l'intensité des signes de sevrage tels que l'augmentation de la défécation, les sauts et les secousses de chien mouillé, élève les valeurs seuils nociceptives qui sont diminuées par le sevrage précipité, mais ne produit aucun changement dans la miction, la température rectale ou la salivation. L'Ondansetron et le granisétron améliorent significativement la vidange gastrique des billes de verre et améliorent le ralentissement de la vidange gastrique induit par le cisplatine chez les rats. L'Ondansetron présente un profil dose-réponse biphasique chez la souris, avec des effets antidépresseurs atteignant un pic à 0,1 mg/kg, dans les tests de nage forcée et de suspension par la queue. Le prétraitement par l'Ondansetron augmente les effets antidépresseurs de la fluoxétine et de la venlafaxine, mais n'influence pas les effets de la désipramine ou du 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino) tétralin. L'Ondansetron (10 mg/kg) inverse l'hyperactivité en champ ouvert et diminue le pourcentage d'entrée et le temps passé dans les bras ouverts dans le labyrinthe en croix surélevé. L'Ondansetron, un antagoniste sélectif et puissant du récepteur 5HT3, s'avère efficace pour bloquer la perturbation de l'IL induite par l'amphétamine à une dose de 0,01 mg/kg, mais pas à 0,1 mg/kg. L'Ondansetron est capable d'atténuer les augmentations de l'activité dopaminergique, produites pharmacologiquement avec l'amphétamine sans affecter l'activité dopaminergique de base. L'Ondansetron facilite les performances chez les animaux jeunes adultes et âgés, et inhibe une altération de l'habituation induite par la scopolamine, les électrolésions ou les lésions à l'acide iboténique du noyau basalis magnocellularis. L'Ondansetron et l'arécoline antagonisent une altération induite par la scopolamine.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7855229/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2140610/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05759481 Recruiting
Post-operative Nausea and Vomiting
Milton S. Hershey Medical Center
 February 1 2024 Phase 2