pour la recherche uniquement

Prasugrel P2 Receptor Antagoniste

Name: Prasugrel
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1258
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. Catalogue: S1258

Prasugrel (Effient, Efient, Prasita, CS-747, LY640315, PCR 4099) est un antagoniste thiénopyridine du récepteur ADP (P2Y12), utilisé pour la réduction des événements cardiovasculaires thrombotiques.

Prasugrel P2 Receptor Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 373.44

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre P2 Receptor Inhibiteurs	A-438079 Hydrochloride A-804598 MRS 2578 AF-353 A-740003 5-BDBD A-317491 Gefapixant Aurintricarboxylic acid Minodronic acid

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	373.44	Formule	C₂₀H₂₀FNO₃S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	150322-43-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Effient, Efient, Prasita,CS-747, LY640315,PCR 4099			Smiles	CC(=O)OC1=CC2=C(S1)CCN(C2)C(C3=CC=CC=C3F)C(=O)C4CC4

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 33 mg/mL (88.36 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	P2Y12 receptor
In vitro	This compound is a novel orally active thienopyridine with faster, higher and more reliable inhibition of platelet aggregation than clopidogrel reflecting its metabolism in vivo to an active metabolite with selective P2Y(12) antagonistic activity.
In vivo	Prasugrel shows platelet inhibition that was 8.2 times more potent than clopidogrel in WT mice. This compound (3 and 10 mg/kg) dose-relatedly and significantly reduces thrombus-mediated cerebral infarction 24 hours after the irradiation in rat models of cerebral and peripheral arterial occlusive diseases. It (0.3-3 mg/kg) reduces incidence, total area, and total number of cerebral infarcts in a dose-related manner 24 hours after the vascular injury in an embolic infarction rats model. This chemical (0.03-3 mg/kg/day) administered from the day before the lauric acid injection for 11 successive days inhibits the progression of the disease in a dose-related manner in rats with lauric acid-induced peripheral arterial occlusive diseases. It administrated in dogs (0.03-0.3 mg/kg/day) and monkeys (0.1 and 0.3 mg/kg/day) once a day for 14 days results in potent, dose-related and cumulative inhibition of ADP-induced platelet aggregation. This compound (0.1-1 mg/kg/day, p.o.) significantly prolongs the time to arterial occlusion and increases the duration of arterial patency in a rat model of electrically-induced arterial thrombosis.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17681285/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19356727/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12714600/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-VEGDFR2 / VEGFR2 / p-STAT3 / STAT3 / p-p65 / p65 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK		28383032

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05774431	Recruiting	Acute Myocardial Infarction	University Hospital Heidelberg\|AstraZeneca	March 13 2023	--
NCT05053828	Completed	Type2 Diabetes\|Antiplatelet Drugs\|Myocardial Infarction\|Heart Failure	Tabula Rasa HealthCare	September 20 2021	--
NCT04471870	Completed	Acute Coronary Syndrome	Chiesi Farmaceutici S.p.A.	October 23 2020	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):