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Réf. Catalogue: S1622
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
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| Autre Glucocorticoid Receptor Inhibiteurs | Relacorilant (CORT125134) Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Poids moléculaire | 358.43 | Formule | C21H26O5 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
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| N° CAS | 53-03-2 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | Adasone,NSC-10023 | Smiles | CC12CC(=O)C3C(C1CCC2(C(=O)CO)O)CCC4=CC(=O)C=CC34C | ||
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In vitro |
DMSO
: 71 mg/mL
(198.08 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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| In vitro |
Prednisone bloque la croissance des lymphocytes du sang périphérique (LSP) en phase G1 du cycle cellulaire et inhibe à la fois l'expression du récepteur IL-2 (IL-2R) et la sécrétion d'IL-2 dans les lymphocytes T périphériques humains activés. Ce composé augmente l'apoptose dans les LSP humains activés par la PHA, et l'effet apoptotique de ce produit chimique est plus fort sur les lymphocytes T CD8(+) que sur les CD4(+).
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| In vivo |
Les rats traités par Prednisone montrent un retard significatif de 20 % dans l'apprentissage et la rétention de la mémoire par rapport aux contrôles. Ce composé entraîne une réduction du gain de poids, un poids utérin inchangé, une diminution du magnésium sérique (Mg), un calcium sérique (Ca) inchangé, du phosphate (P), de la 25-hydroxyvitamine D (25OHD) ou de la 1,25-dihydroxyvitamine D [1,25(OH)2D], une augmentation spectaculaire du cartilage calcifié, une réduction de la surface transversale et de la surface corticale, une surface médullaire inchangée de la diaphyse tibiale, des taux de formation et d'apposition osseuses périostées et endocorticales abaissés, une augmentation de la surface osseuse spongieuse moyenne et du périmètre osseux spongieux de la métaphyse tibiale chez les rats sham-opérés et ovariectomisés. Ce lapin traité chimiquement montre une réduction de 30 % du pourcentage de sténose, une diminution de 35 % de la surface néointimale et une diminution de 66 % de l'épaisseur néointimale. Ce traitement réduit significativement le niveau de TGF-bêta1 et d'HYP dans le diaphragme des souris mdx à des valeurs similaires à celles des souris témoins, mais entraîne un niveau plus élevé de réticulation HP par rapport aux souris mdx non traitées.
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Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06337695 | Not yet recruiting | Cancer|Cancer Metastatic |
University of Calgary |
July 1 2024 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT06394063 | Not yet recruiting | Systemic Lupus Erythematosus |
RenJi Hospital |
June 30 2024 | Not Applicable |
| NCT06360068 | Not yet recruiting | Systemic Lupus Erythematosus |
Qiong Fu|RenJi Hospital |
May 6 2024 | Phase 2 |
| NCT06037811 | Not yet recruiting | Inflammatory Arthritis|Immune-related Adverse Event |
Tom Appleton|Canadian Research Group in Immuno-Oncology|Western University|Lawson Health Research Institute |
April 2024 | Phase 2 |