pour la recherche uniquement

Prednisone agonist de Glucocorticoid Receptor

Réf. Catalogue: S1622

Prednisone is a synthetic corticosteroid agent that is particularly effective as an immunosuppressant compound.
Prednisone Glucocorticoid Receptor agonist Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 358.43

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.91%
99.91

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 358.43 Formule

C21H26O5

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 53-03-2 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Adasone,NSC-10023 Smiles CC12CC(=O)C3C(C1CCC2(C(=O)CO)O)CCC4=CC(=O)C=CC34C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 71 mg/mL (198.08 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
In vitro
Prednisone bloque la croissance des lymphocytes du sang périphérique (LSP) en phase G1 du cycle cellulaire et inhibe à la fois l'expression du récepteur IL-2 (IL-2R) et la sécrétion d'IL-2 dans les lymphocytes T périphériques humains activés. Ce composé augmente l'apoptose dans les LSP humains activés par la PHA, et l'effet apoptotique de ce produit chimique est plus fort sur les lymphocytes T CD8(+) que sur les CD4(+).
In vivo
Les rats traités par Prednisone montrent un retard significatif de 20 % dans l'apprentissage et la rétention de la mémoire par rapport aux contrôles. Ce composé entraîne une réduction du gain de poids, un poids utérin inchangé, une diminution du magnésium sérique (Mg), un calcium sérique (Ca) inchangé, du phosphate (P), de la 25-hydroxyvitamine D (25OHD) ou de la 1,25-dihydroxyvitamine D [1,25(OH)2D], une augmentation spectaculaire du cartilage calcifié, une réduction de la surface transversale et de la surface corticale, une surface médullaire inchangée de la diaphyse tibiale, des taux de formation et d'apposition osseuses périostées et endocorticales abaissés, une augmentation de la surface osseuse spongieuse moyenne et du périmètre osseux spongieux de la métaphyse tibiale chez les rats sham-opérés et ovariectomisés. Ce lapin traité chimiquement montre une réduction de 30 % du pourcentage de sténose, une diminution de 35 % de la surface néointimale et une diminution de 66 % de l'épaisseur néointimale. Ce traitement réduit significativement le niveau de TGF-bêta1 et d'HYP dans le diaphragme des souris mdx à des valeurs similaires à celles des souris témoins, mais entraîne un niveau plus élevé de réticulation HP par rapport aux souris mdx non traitées.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17616304/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11353432/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06337695 Not yet recruiting
Cancer|Cancer Metastatic
University of Calgary
July 1 2024 Phase 2|Phase 3
NCT06394063 Not yet recruiting
Systemic Lupus Erythematosus
RenJi Hospital
June 30 2024 Not Applicable
NCT06360068 Not yet recruiting
Systemic Lupus Erythematosus
Qiong Fu|RenJi Hospital
May 6 2024 Phase 2
NCT06037811 Not yet recruiting
Inflammatory Arthritis|Immune-related Adverse Event
Tom Appleton|Canadian Research Group in Immuno-Oncology|Western University|Lawson Health Research Institute
April 2024 Phase 2