Name: Pyrimethamine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2006
Rating: 5 (12 reviews)

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.01%

99.01

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre DHFR Inhibiteurs	Calcium Folinate Aminopterin Diaveridine

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	248.71	Formule	C₁₂H₁₃ClN₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	58-14-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	RP 4753			Smiles	CCC1=C(C(=NC(=N1)N)N)C2=CC=C(C=C2)Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 13 mg/mL (52.26 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 90%Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (4.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	DHFR 15.4 nM
In vitro	Pyrimethamine a une IC50 de 5 à 13 μM pour les isozymes Hex à pH 4,3. Ce composé augmente l'activité enzymatique et le niveau de protéine des sous-unités α et β de Hex A dans la lignée cellulaire βR505Q/Δ16kb. Ce sulfa-chimique est un inhibiteur de la dihydrofolate réductase (DHFR) qui a été largement utilisé pour traiter le paludisme à Plasmodium falciparum résistant à la chloroquine. C'est un puissant inhibiteur de la souris (m)Mate1 (K(i) = 145 nM) parmi les transporteurs rénaux de cations organiques mOctn1 et mOctn2 (K(i) > 30 mM), mOct1 (K(i) = 3,6 mM) et mOct2 (K(i) = 6,0 mM). Ce composé inhibe l'absorption de metformine par les vésicules de la membrane de la bordure en brosse du rein (BBMVs) (K(i) = 41 nM) et les vésicules de la membrane canaliculaire en présence d'un gradient sortant de H+. Son traitement augmente significativement le rapport rein/plasma du tétraéthylammonium, et les rapports foie/plasma et rein/plasma de la metformine chez la souris, alors qu'il n'affecte pas leurs concentrations plasmatiques et leurs taux d'excrétion urinaire. Ce produit chimique est un puissant inhibiteur des (h)MATE1 et hMATE2-K humains (K(i) = 77 et 46 nM, respectivement) et de l'échangeur H+ et des cations organiques dans les BBMVs de rein humain (K(i) = 31 nM) en présence d'un gradient sortant de H+.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17237499/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12204514/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20065018/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05678348	Recruiting	Head and Neck Cancer\|Cancer of the Head and Neck	Washington University School of Medicine\|Tilde Sciences	August 3 2023	Early Phase 1
NCT06162078	Recruiting	Maternal Malaria During Pregnancy - Baby Not Yet Delivered	Groupe de Recherche Action en Sante\|European Vaccine Initiative	August 25 2023	--
NCT05979896	Recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 28 2023	Phase 4
NCT05478954	Active not recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 15 2022	Phase 4
NCT05471544	Active not recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 18 2022	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pyrimethamine inhibitor de DHFR

Structure chimique

Poids moléculaire: 248.71