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Quercetin Dihydrate inhibitor de PI3K

Name: Quercetin Dihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2347
Rating: 5 (10 reviews)

Réf. Catalogue: S2347

Quercetin (Sophoretin), a polyphenolic flavonoid found in a wide variety of plant-based foods, such as apples, onions, berries, and red wine, is utilized in many different cultures for their nervous system and anticancer effects. Quercetin (dihydrate), a natural flavonoid, is a stimulator of recombinant SIRT1 and a PI3K inhibitor with IC50s of 2.4 μM, 3.0 μM and 5.4 μM for PI3K γ, PI3K δ and PI3K β, respectively.

Quercetin Dihydrate PI3K inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 338.27

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.06%

99.06

Cibles apparentées	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre PI3K Inhibiteurs	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	338.27	Formule	C₁₅H₁₀O₇.2H₂O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	6151-25-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Sophoretin			Smiles	C1=CC(=C(C=C1C2=C(C(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O)O)O)O)O.O.O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 67 mg/mL (198.06 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	7.500mg/ml (22.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.300mg/ml (0.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	SIRT1 PI3Kγ (Cell-free assay) 2.4 μM PI3Kδ (Cell-free assay) 3.0 μM PI3Kβ (Cell-free assay) 5.4 μM
In vitro	La Quercetin, un flavonoïde polyphénolique trouvé dans une grande variété d'aliments d'origine végétale, tels que les pommes, les oignons, les baies et le vin rouge, est utilisée dans de nombreuses cultures différentes pour leurs effets sur le système nerveux et leurs effets anticancéreux. Les activités pharmacologiques de la Quercetin qui modulent les voies de signalisation antioxydation/oxydation/kinase pourraient être différemment déclenchées dans les neurones par rapport aux cellules malignes, favorisant finalement la survie ou la mort cellulaire d'une manière spécifique au type de cellule et au métabolisme. Alors que les larges activités antioxydantes et anti-inflammatoires de la Quercetin sont importantes pour la survie neuronale, les effets oxydatifs, inhibiteurs de kinase et de cycle cellulaire, et inducteurs d'apoptose de la Quercetin sont essentiels pour ses effets anticancéreux.
In vivo	DL50 : Souris 159mg/kg (i.g.)
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22820241/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21845161/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19686810/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06003270	Recruiting	Chronic Obstructive Pulmonary Disease\|Emphysema\|Chronic Bronchitis With Airway Obstruction	Temple University\|National Center for Complementary and Integrative Health (NCCIH)\|Quercegen Pharmaceuticals	November 1 2023	Phase 2
NCT04907253	Active not recruiting	Coronary Artery Disease	Montreal Heart Institute	June 4 2021	Phase 2
NCT04474626	Withdrawn	Sickle Cell Disease\|Sickle Cell-Beta0-Thalassemia	Jeffrey Zwicker MD\|Quercegen Pharmaceuticals\|Dana-Farber Cancer Institute	December 2020	Phase 2
NCT04063124	Completed	Alzheimer Disease	The University of Texas Health Science Center at San Antonio\|Mayo Clinic	February 14 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT03989271	Recruiting	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	Temple University\|National Institutes of Health (NIH)\|Quercegen Pharmaceuticals\|National Center for Complementary and Integrative Health (NCCIH)	October 1 2019	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):