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STF-62247 Autophagy Modulateur

Réf. Catalogue: S1041

STF-62247 est une molécule ciblant le carcinome rénal à cellules claires déficient en VHL qui induit l'autophagy. Ce composé montre une toxicité sélective et une inhibition de la croissance des cellules rénales dépourvues de VHL ; une sensibilité 25 fois supérieure est observée pour les cellules présentant une déficience en VHL par rapport au type sauvage (VHL+).
STF-62247 Autophagy Modulateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 267.35

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.68%
99.68

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 267.35 Formule

C15H13N3S

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 315702-99-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC(=CS2)C3=CC=NC=C3

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 53 mg/mL (198.24 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

In vitro
In vitro, STF-62247 shows cytotoxicity and tumor growth inhibitory activity against wild-type VHL and VHL-deficient renal cell carcinoma (RCC) in a HIF-independent manner with IC50 of 16 μM and 0.625 μM, respectively. Moreover, this compound also leads to cell death by increasing acidification and inducing autophagy in VHL-deficient cells. It specifically induces macroautophagy and enhances the fusion of autophagosome and lysosomes to form autolysosomes by interfering with Golgi-endoplasmic reticulum transport in cells that have lost VHL . A recent study shows that induction of autophagy by this chemical increases sensitivity of RCC under hypoxic conditions to radiation in a VHL-dependent manner.
In vivo
In vivo mouse model, STF-62247 at a dose of 8 mg/kg by intraperitoneal injection significantly reduces tumor growth of VHL-deficient SN12C tumor cells.
Références