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Sodium butyrate HDAC Inhibiteur

Réf. Catalogue: S1999

Sodium butyrate (NaB, Butanoic acid sodium salt), sel de sodium de l'acide butyrique, est un inhibiteur de l'histone deacetylase et se lie de manière compétitive aux sites de zinc des histone deacetylases (HDACs) de classe I et II. Ce composé inhibe la progression du cycle cellulaire, favorise la différenciation et induit l'apoptosis et l'autophagy dans plusieurs types de cellules cancéreuses.
Sodium butyrate HDAC Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 110.09

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 100.00%
100.00

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
human K562 cells Proliferation assay 1 mM Antiproliferative activity against human K562 cells at 1 mM in presence of guanosine
human H1299 cells Function assay 7 days Inhibition of human USP1/UAF1 in human H1299 cells assessed as reduction in colony formation after 7 days, EC50=3 μM
human JEG3 cells Function assay Inhibition of aromatase in human JEG3 cells by scintillation spectrometry, IC50=0.0015 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 110.09 Formule

C4H7NaO2

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 156-54-7 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes NaB, Butanoic acid sodium salt Smiles CCCC(=O)[O-].[Na+]

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Water : 22 mg/mL

Ethanol : 8 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Histone deacetylase
In vitro
Butyrate mediates growth inhibition of colonic cancer cells and thereby to elucidate the molecular link between a high-fiber diet and the arrest of colon carcinogenesis. This compound induces p21 mRNA expression in an immediate-early fashion, through transactivation of a promoter cis-element(s) located within 1.4 kb of the transcriptional start site, independent of p53 binding. Sodium butyrate, at physiological concentrations, induces apoptosis in 2 adenoma cell lines, RG/C2 and AA/Cl, and in the carcinoma cell line PC/JW/FI. It exerts potent effects on a variety of colonic mucosal functions such as inhibition of inflammation and carcinogenesis, reinforcing various components of the colonic defence barrier and decreasing oxidative stress. This chemical inhibits most HDAC except class III HDAC and class II HDAC6 and -10. It also is the most effective fatty acid in stimulating or repressing the expression of specific genes.
In vivo
Sodium butyrate significantly extends survival in a dose-dependent manner, improves body weight and motor performance, and delays the neuropathological sequelae in the R6/2 transgenic mouse model of Huntington's disease (HD). This compound also increases histone and specificity protein-1 acetylation and protects against 3-nitropropionic acid neurotoxicity.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12840228/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14561870/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/649576/

Applications (Applications)

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot Cyclin D3 / CDK4 / CDK6 / CDK2 p15INK4b / p21Cip1 Phospho-H3 Ser10 / Acetyl-H3Lys9 / Acetyl-H3Lys14 / Dimethyl-H3
S1999-WB1
24280698
Immunofluorescence Acetyl-H3Lys9
S1999-IF1
24280698

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT00800930 Completed
Shigellosis
International Centre for Diarrhoeal Disease Research Bangladesh|Swedish International Development Cooperation Agency (SIDA)|Karolinska Institutet
 January 2005 Phase 2