Name: Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1040
Rating: 5 (271 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Produits souvent utilisés avec Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006)

Danusertib (PHA-739358)

It and PHA-739358 combination stops tumor growth in mice.

Cibles apparentées	ERK p38 MAPK JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Autre Raf Inhibiteurs	LY3009120 Exarafenib (KIN-2787) GDC-0879 Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) PLX-4720 AZ 628 SB590885 TAK-632 GW5074 RAF265 (CHIR-265)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Temps d'incubation	Description de l'activité	PMID
MDA-MB-435	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=2 μM	22560627
UACC257	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=2 μM	22560627
MCF7	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=2.5 μM	22560627
EKVX	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=2.5 μM	22560627
HT-29	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=2.5 μM	22560627
SNB19	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=3.2 μM	22560627
OVCAR3	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=3.2 μM	22560627
CAKI-1	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=3.2 μM	22560627
SW620	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=3.2 μM	22560627
TK10	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=5 μM	22560627
endothelial precursor cells	Function assay		Inhibition of endothelial cord area formation in endothelial precursor cells by CD31 cord area detection based phenotypic drug discovery based assay, IC50 = 0.00421 μM.	22409666
Sf9	Function assay		Inhibition of GST-tagged recombinant human VEGFR2 expressed in Sf9 cells by radiometric assay, IC50 = 0.0125 μM.	24368209
endothelial precursor cells/ADSC cells	Toxicity assay		Toxicity in endothelial precursor cells co-cultured with stromal precursor ADSC cells by total nuclei count detection based phenotypic drug discovery based assay, EC50 = 5.46 μM.	22409666
endothelial precursor cells	Function assay		Inhibition of cell migration in endothelial precursor cells by Oris cell migration kit based phenotypic drug discovery based assay, IC50 = 16.7 μM.	22409666
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	637.03	Formule	C₂₁H₁₆ClF₃N₄O₃.C₇H₈O₃S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	475207-59-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BAY 43-9006 tosylate,NSC-724772 tosylate			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 127 mg/mL (199.36 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 0.01 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.900mg/ml (7.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.900mg/ml (7.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Raf-1 (Cell-free assay) 6 nM VEGFR2/Flk1 (Cell-free assay) 15 nM B-Raf (Cell-free assay) 22 nM B-Raf (V599E) (Cell-free assay) 38 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 57 nM mPDGFRβ (Cell-free assay) 57 nM FLT3 (Cell-free assay) 58 nM c-Kit (Cell-free assay) 68 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 90 nM FGFR1 (Cell-free assay) 580 nM
In vitro	Sorafenib tosylate inhibits both wild-type and V599E mutant B-Raf activity with IC50 of 22 nM and 38 nM, respectively. This compound also potently inhibits mVEGFR2 (Flk-1), mVEGFR3, mPDGFRβ, Flt3, and c-Kit with IC50 of 15 nM, 20 nM, 57 nM, 58 nM, and 68 nM, respectively. It weakly inhibits FGFR-1 with IC50 of 580 nM. This chemical is not active against ERK-1, MEK-1, EGFR, HER-2, IGFR-1, c-Met, PKB, PKA, cdk1/cyclinB, PKCα, PKCγ, and pim-1. It markedly inhibits VEGFR2 phosphorylation in NIH 3T3 cells with IC50 of 30 nM, and Flt-3 phosphorylation in HEK-293 cells with IC50 of 20 nM. It potently blocks MEK 1/2 and ERK 1/2 phosphorylation in most cell lines but not in A549 or H460 cells, while having no effect on inhibition of the PKB pathway. It inhibits the proliferation of HAoSMC and MDA-MB-231 cells with IC50 of 0.28 μM and 2.6 μM, respectively. In addition to inhibition of the RAF/MEK/ERK signaling pathway, it significantly inhibits the phosphorylation of eIF4E and down-regulates Mcl-1 levels in hepatocellular carcinoma (HCC) cells in a MEK/ERK-independent manner. It inhibits the proliferation of PLC/PRF/5 and HepG2 cells with IC50 of 6.3 μM and 4.5 μM, respectively, and leads to the significant induction of apoptosis.
Essai kinase	Tests biochimiques
Essai kinase	Les baculovirus recombinants exprimant Raf-1 (résidus 305–648) et B-Raf (résidus 409–765) sont purifiés sous forme de protéines de fusion. Le MEK-1 humain pleine longueur est généré par PCR et purifié sous forme de protéine de fusion à partir de lysats d'Escherichia coli. Sorafenib tosylate est ajouté à un mélange de Raf-1 (80 ng), ou B-Raf (80 ng) avec MEK-1 (1 μg) dans un tampon de dosage [20 mM Tris (pH 8,2), 100 mM NaCl, 5 mM MgCl₂, et 0,15 % β-mercaptoéthanol] à une concentration finale de 1 % de DMSO. Le dosage de la kinase Raf (volume final de 50 μL) est initié par l'ajout de 25 μL de 10 μM γ[³³P]ATP (400 Ci/mol) et incubé à 32 °C pendant 25 minutes. Le MEK-1 phosphorylé est récolté par filtration sur un tapis de phosphocellulose, et 1 % d'acide phosphorique est utilisé pour laver la radioactivité non liée. Après séchage par chauffage au micro-ondes, un compteur β-plate est utilisé pour quantifier la radioactivité liée au filtre. Le domaine kinase du VEGFR2 (KDR) humain est exprimé et purifié à partir de lysats de Sf9. Des dosages de transfert d'énergie par fluorescence résolue en temps pour VEGFR2 sont réalisés dans des plaques opaques à 96 puits au format de transfert d'énergie par fluorescence résolue en temps. Les conditions de réaction finales sont les suivantes : 1 à 10 μM ATP, 25 nM poly GT-biotine, 2 nM anticorps phospho (p)-Tyr marqué à l'Europium (PY20), 10 nM APC, 1 à 7 nM de domaine kinase cytoplasmique à des concentrations finales de 1 % de DMSO, 50 mM HEPES (pH 7,5), 10 mM MgCl₂, 0,1 mM EDTA, 0,015 % Brij-35, 0,1 mg/mL BSA, et 0,1 % β-mercaptoéthanol. Les volumes de réaction sont de 100 μL et sont initiés par l'ajout d'enzyme. Les plaques sont lues à 615 et 665 nM sur un compteur multilabel Perkin-Elmer VictorV environ 1,5 à 2,0 heures après l'initiation de la réaction. Le signal est calculé comme un rapport : (665 nm/615 nM) × 10 000 pour chaque puits. Pour la génération de l'IC50, ce composé est ajouté avant l'initiation de l'enzyme. Une plaque mère 50x est préparée avec ce produit chimique dilué en série au 1/3 dans une solution de 50 % de DMSO/50 % d'eau distillée. Les concentrations finales de ce composé varient de 10 μM à 4,56 nM dans 1 % de DMSO.
In vivo	Oral administration of Sorafenib tosylate (~60 mg/kg) demonstrates broad spectrum, dose-dependent anti-tumor activity against a variety of human tumor xenograft models including MDA-MB-231, Colo-205, HT-29, DLD-1, NCI-H460, and A549, with no evidence of toxicity. In association with the anti-tumor efficacy, this compound treatment potently inhibits MEK 1/2 phosphorylation and pERK 1/2 levels in HT-29 and MDA-MB-231 xenografts but not in Colo-205 xenografts, and significantly suppresses tumor microvessel area (MVA) and microvessel density (MVD) in MDA MB-231, HT-29 and Colo-205 tumor xenografts. This compound treatment produces dose-dependent growth inhibition of PLC/PRF/5 tumor xenografts in SCID mice with TGIs of 49% and 78% at 10 mg/kg and 30 mg/kg, respectively, consistent with the inhibition of ERK and eIF4E phosphorylation, reduction of the microvessel area, and induction of tumor cell apoptosis.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15466206/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17178882/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17613437/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	LC3-I / LC-3II / ATG5 p-STAT3 / STAT3/ Mcl-1 β-catenin / Survivin / Mcl-1 / PTMA pERK / ERK p-PKM2(Y105) / PMK2 / Caspase-9 RET(pY1016) / VEGFR2(pY1214) / MEK1(pT292) / ERK(pY204) Cyclin D1	23392173
Immunofluorescence	p65 cytochrome c	22286758
Growth inhibition assay	Cell viability	26039995
ELISA	TGF-beta / CD206 Caspase-9 / Caspase-3	26158762

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-08-26)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT07787429	RECRUITING	Osteosarcoma	Anna Raciborska	2026-04-01	PHASE2
NCT05468359	RECRUITING	Refractory Solid Tumor; Hepatocellular Carcinoma; Malignant Solid Tumor; Pediatric Cancer; Pediatric Solid Tumor; Fibrolamellar Carcinoma	St. Jude Children's Research Hospital	2022-11-07	PHASE1; PHASE2
NCT02559778	RECRUITING	Neuroblastoma	Giselle Sholler	2015-09	PHASE2
NCT06972641	RECRUITING	AML; MDS	Ruijin Hospital	2025-06-10	PHASE2; PHASE3
NCT07560566	RECRUITING	Hepato Cellular Carcinoma (HCC); Hand Foot Skin Syndrome	National Taiwan University Hospital	2025-12-09	PHASE2
NCT06227221	NOT_YET_RECRUITING	Type 1 Diabetes	Second Xiangya Hospital of Central South University	2026-02	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) Inhibiteur de Raf/VEGFR

Poids moléculaire: 637.03

Contrôle Qualité (Quality Control)

Produits souvent utilisés avec Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) Inhibiteur de Raf/VEGFR

Poids moléculaire: 637.03

Contrôle Qualité (Quality Control)

Produits souvent utilisés avec Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)