Name: d4T (Stavudine)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1398
Rating: 5 (10 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.74%

99.74

Cibles apparentées	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Autre Reverse Transcriptase Inhibiteurs	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	224.21	Formule	C₁₀H₁₂N₂O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	3056-17-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661,d4T			Smiles	CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2C=CC(O2)CO

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 49 mg/mL (218.54 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.250mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.100mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Reverse transcriptase
In vitro	Stavudine (d4T) altère le phénotype lipidique, diminuant la teneur en lipides et l'expression des marqueurs impliqués dans le métabolisme lipidique, à savoir C/EBPalpha, le récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes, la protéine 2 de liaison aux lipides des adipocytes, la synthase des acides gras et l'acétyl-coenzyme A carboxylase. Il pousse 5 à 10 % des cellules 3T3-F442A vers l'apoptose et réduit la teneur en lipides et la survie des adipocytes 3T3-L1 différenciés. Ce composé augmente la masse mitochondriale de deux à quatre fois et abaisse le potentiel de membrane mitochondriale (coloration au JC-1). Il inhibe la production de l'antigène p24 par le VIH-I dans les PBMC avec des ED50 allant de 0,04 μM à 0,2 μM. Il produit également une dysfonction mitochondriale significative avec une augmentation de 1,5 fois des rapports lactate/pyruvate cellulaires. Stavudine provoque une diminution dose-dépendante de l'amplification de l'ADNmt et une augmentation corrélative de l'abondance des marqueurs de stress oxydatif mitochondrial. Son traitement élève les espèces réactives de l'oxygène (ROS) mitochondriales, améliore le stress oxydatif mitochondrial et contribue mécaniquement à la toxicité induite par les NRTI.
In vivo	Stavudine (d4T) (500 mg/kg/jour) n'entraîne pas de lésions significatives de l'ADNmt oxydatif (évaluées par des expériences de réaction en chaîne par polymérase longue) et des rapports lactate/pyruvate sanguins normaux chez les souris maigres. Elle peut diminuer l'ADNmt hépatique et musculaire chez les souris maigres et peut également provoquer une acidocétose pendant le jeûne sans altérer l'ADNmt. Ce composé épuise l'ADNmt du WAT uniquement chez les souris obèses.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15577645/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8568296/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289086/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11303038/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01178684	Completed	HIV	SEARCH Research Foundation\|University of Hawaii	May 2010	--
NCT00455585	Completed	HIV Infections	Makerere University\|Department of Foreign Affairs Ireland	January 2007	Phase 4
NCT00235222	Unknown status	HIV	Groupe Hospitalier Pitie-Salpetriere\|Bristol-Myers Squibb	June 2004	Phase 4
NCT00116116	Completed	HIV Infections\|AIDS	Bristol-Myers Squibb	March 2002	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

d4T (Stavudine) inhibitor de Reverse Transcriptase

Structure chimique

Poids moléculaire: 224.21